880813-36-5
中文名称
PHIKAN 083
英文名称
PhiKan-083 Hydrochloride
CAS
880813-36-5
分子式
C16H18N2
分子量
238.33
结构式
中文别名
化合物PHIKAN 083
英文别名
PK083
PhiKan 083
PhiKan-083 Hydrochloride
9-Ethyl-N-methyl-carbazole-3-methanamine
9H-Carbazole-3-methanamine, 9-ethyl-N-methyl-
[(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)methyl](methyl)amine
9-Ethyl-N-methyl-9H-carbazole-3-methanamine hydrochloride
| 沸点 |
401.0±27.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.09±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at 4°C |
| 溶解度 |
<13.74mg/ml in H2O; <27.48mg/ml in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
9.71±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色 |
生物活性
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
靶点
Kd: 167 μM (p53-Y220C), 150 μM (p53
Y220C
, in Ln229 cells)
体外研究
PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes
Y220C
(a
p53
mutant), with a
K
d
of 167 μM, shows a relative binding affinity (K
d
) of 150 μM for p53
Y220C
in Ln229 cells.
PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate.
PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells.
PhiKan 083 (100 μM) in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53
wt
, p53
Y220C
, p53
G245S
, p53
R282W
).
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells
|
|
Concentration:
|
125 μM
|
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
|
Result:
|
Caused ∼70 ± 5% reduction in cell viability of variants of Ln229 cells.
|
供应商信息
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纯度：95+%
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