87233-62-3
中文名称
富马酸依美斯汀
英文名称
EMEDASTINE FUMARATE
CAS
87233-62-3
分子式
C25H34N4O9
分子量
534.56
更新日期
2024/12/19 11:05:30
结构式
中文别名
富马酸依美司汀
富马酸依美达斯汀
依美斯汀二富马酸盐
富马酸依美斯汀 EP标准品
富马酸依美斯汀 USP标准品
1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚-1-基)-1H-苯并[D]咪唑 二富马酸盐
1-(2-乙氧基乙基)-2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-1H-苯并咪唑二富马酸盐
英文别名
Daren
kb2413
Remicut
Emadine
kb-2413
kg-2413
Rapimine
AL 3432A
ly188695
arate(1:2)
所属类别
原料药
熔点 |
148-151° |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
Soluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in acetone. |
形态 |
neat |
Merck |
14,3557 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S5647 | 富马酸依美斯汀 Emedastine Difumarate | 87233-62-3 | 5mg | 795.16元 |
2024/11/08 | S5647 | 富马酸依美斯汀 Emedastine Difumarate | 87233-62-3 | 25mg | 2375.53元 |
2022/07/01 | E0936 | 富马酸依美斯汀 Emedastine Difumarate | 87233-62-3 | 1g | 2655元 |
生物活性
Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
靶点
Target | Value |
Histamine H1 receptor
()
|
体外研究
Emedastine difumarate inhibits histamine H
2
receptor (K
i
=49067 nM) and histamine H
3
receptor (K
i
=12430 nM).
High concentrations of Emedastine difumarate (1 and 10 ng/ml) significantly inhibits type 1 collagen production in normal human dermal fibroblasts.
Emedastine difumarate (1, 10, 100, 1000 nM) at concentrations of ≥ 10 nM inhibits CC chemokine-elicited eosinophil migration.
体内研究
Emedastine difumarate (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally; pretreatment of 30 min) significantly suppresses histamine-induced scratching with 0.1 and 0.3 mg/kg but not 0.03 mg/kg.
Pretreatment with Emedastine difumarate (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally) significantly inhibits the scratching induced by substance P and leukotriene B.
Emedastine difumarate (0.3 mg/kg, p.o.) produces significant inhibition of passive peritoneal anaphylaxis in guinea-pigs.
Emedastine difumarate inhibits histamine-induced contractions of isolated ileum (IC
50
=6.1 nM).
Animal Model:
|
Male ICR mice 5-6 weeks of age
|
Dosage:
|
0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
|
Administration:
|
Orally; 30 min before pruritogen injection
|
Result:
|
Significantly suppressed histamine-induced scratching with pretreatment of 0.1 and 0.3 mg/kg.
|
供应商信息
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英文名称:Emedastine Fumarate
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包装信息:10G;100G;1KG;5KG
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纯度:98.0%(LC&T)
包装信息:1G,200MG
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CAS:87233-62-3
纯度:95% HPLC
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英文名称:Emedastine Difumerate
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中文名称:富马酸依美斯汀
英文名称:EMEDASTINE FUMARATE
CAS:87233-62-3
纯度:99%
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中文名称:富马酸依美斯汀
英文名称:Emedastine Difumarate
CAS:87233-62-3
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg