87233-61-2
中文名称
依美司丁
英文名称
Emedastine
CAS
87233-61-2
分子式
C17H26N4O
MDL 编号
MFCD00865647
分子量
302.41
更新日期
2024/12/04 11:10:50
结构式
中文别名
依美司丁
依美斯汀
1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯并咪唑
英文别名
EMEDASTINE
1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methylhexahydro-1H-1,4-diazepine-1-yl)-1H-benzimidazole
1-(2-Ethoxyethyl)-2-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin)-1-yl]-1H-benzimidazole
所属类别
原料药
| 沸点 |
446.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.15±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO: 125 mg/mL (413.35 mM); Ethanol: 100 mg/mL (330.68 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
8.86±0.10(Predicted) |
| 形态 |
Viscous Liquid |
| 颜色 |
Yellow to brown |
| CAS 数据库 |
87233-61-2(CAS DataBase Reference) |
简介
依美斯汀（Emedastine，商品名称： Emadine）是第二代抗组织胺，可用作眼药水以减缓过敏性结膜炎的症状。依美斯汀属于H1 接收器抑制剂。借由抑制组织胺的作用来减缓过敏性结膜炎的症状。当依美斯汀用作眼药水时，会以双延胡索酸盐（difumarate）的形式存在。
生物活性
Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
靶点
| Target | Value |
H1 receptor
(Cell-free assay)
|
1.3 nM(Ki)
|
体外研究
Emedastine inhibits histamine H
2
receptor (K
i
=49067 nM) and histamine H
3
receptor (K
i
=12430 nM).
High concentrations of Emedastine (1 and 10 ng/ml) significantly inhibits type 1 collagen production in normal human dermal fibroblasts.
Emedastine (1, 10, 100, 1000 nM) at concentrations of ≥ 10 nM inhibits CC chemokine-elicited eosinophil migration.
体内研究
Emedastine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally; pretreatment of 30 min) significantly suppresses histamine-induced scratching with 0.1 and 0.3 mg/kg but not 0.03 mg/kg.
Pretreatment with Emedastine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally) significantly inhibits the scratching induced by substance P and leukotriene B.
Emedastine (0.3 mg/kg, p.o.) produces significant inhibition of passive peritoneal anaphylaxis in guinea-pigs.
Emedastine inhibits histamine-induced contractions of isolated ileum (IC
50
=6.1 nM).
|
Animal Model:
|
Male ICR mice 5-6 weeks of age
|
|
Dosage:
|
0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
|
|
Administration:
|
Orally; 30 min before pruritogen injection
|
|
Result:
|
Significantly suppressed histamine-induced scratching with pretreatment of 0.1 and 0.3 mg/kg.
|
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