865285-29-6
中文名称
865285-29-6
英文名称
4-Chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-benzamide
CAS
865285-29-6
分子式
C15H9ClFN3O2
分子量
317.7
更新日期
2025/01/23 13:36:08
结构式
中文别名
化合物KKL-35
4-氯-N-(5-(4-氟苯基)-1,3,4-恶二唑-2-基)苯甲酰胺
英文别名
SRJ-23
KKL-35
KKL-35
(KKL 35
KKL-35 >=98% (HPLC)
4-Chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-benzamide
Benzamide, 4-chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-
储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
生物活性
KKL-35抑制trans-translation tagging reaction,IC50为0.9 μM。它具有广谱抗生素活性。
靶点
IC50: 0.9 µM (
trans
-translation tagging reaction)
体外研究
KKL-35 exhibits broad-spectrum antibiotic activity. KKL-35 prevents growth of
B. anthracis
and
M. smegmatis
with minimum inhibitory concentration (MIC) values of less than 6 µM. KKL-35 inhibit trans-translation at some step before proteolysis of tagged proteins. KKL-35 inhibits tagging of DHFR-ns. A large amount of untagged DHFR is produced in reactions with the highest concentrations of KKL-35, indicating that KKL-35 does not inhibit translation. KKL-35 prevents growth of WT
S. flexneri
with a MIC of 6 µM, and addition of KKL-35 to a growing culture of
S. flexneri
stops growth. In an
S. flexneri
strain expressing ArfA and deleted for ssrA, addition of KKL-35 has little effect on viability or growth rate. KKL-35 inhibits the growth of
E. coli
∆tolC, which is deficient in small molecule efflux, with an MIC of 0.3 µM.
体内研究
Evidence suggest that the
in vivo
effects of KKL-35 are caused by inhibition of the release of nonstop translation complexes by trans-translation. KKL-35 inhibits trans-translation and prevents growth of S. flexneri strains that require trans-translation. The correlation between inhibition of trans-translation and growth is supported by genetic and pharmacological experiments showing that alternative mechanisms to release nonstop translation complexes relieve the growth suppression of KKL-35.
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