864249-60-5
中文名称
AMG-548
英文名称
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
CAS
864249-60-5
分子式
C29H27N5O
分子量
461.56
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
中文别名
化合物 T10298L
化合物 AMG-548 DIHYDROCHLORIDE
英文别名
AMG 548
AMG-548
(AMG548)
AMG-548 dihydrochloride
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone
4(3H)-Pyrimidinone, 2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品
| 储存条件 |
-20°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-108642B | AMG-548
AMG-548 dihydrochloride | 864249-60-5 | 1mg | 900元 |
| 2025/02/08 | HY-108642B | AMG-548
AMG-548 dihydrochloride | 864249-60-5 | 5mg | 2700元 |
| 2025/02/08 | HY-108642B | AMG-548
AMG-548 dihydrochloride | 864249-60-5 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 3170元 |
生物活性
AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
靶点
|
p38α
0.5 nM (Ki)
|
p38β
3.6 nM (Ki)
|
p38δ
2600 nM (Ki)
|
p38γ
4100 nM (Ki)
|
dog p38α
5.0 nM (Ki)
|
JNK1
11480 nM (Ki)
|
JNK2
39 nM (Ki)
|
JNK3
61 nM (Ki)
|
CK1
|
体外研究
AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K
i
=2600 nM) and p38δ (k
i
=4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k
i
=39 nM) and JNK3 (k
i
=61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC
50
=3 nM) and IL1b (IC
50
=7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC
50
=0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50
50
=1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.
体内研究
AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t
1/2
is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.
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CAS：864249-60-5
纯度：科研试剂
包装信息：10mg
备注：T32797
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