86050-77-3

钆喷酸葡胺为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微有甜味，极易溶于水。含钆16.76%。它是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂。是钆和二乙基精氨酸五乙酸(DTPA)螯合物的N-甲基葡萄糖胺盐，经静脉注射给药。
在生物体内，钆喷酸葡胺的作用与其他高度亲水、生物惰性化合物相同，静脉注入后，很快分布于细胞外液，并以原形通过肾小球而排泄。本品为极亲水性物质，与蛋白质结合能力极微。用全身放射自显影方法测定，证明在注射后1h和24 h后90%以上经肾排泄。极少量可在肠道中检出，在皮肤中未检出。当肾功能严重损害时，本品在体内停留延长。此时可用体外血液透析排出残余的钆泮替酸葡胺。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织。
临床应用：
1.颅脑及脊柱的磁共振成像：特别是用于肿瘤的显示及鉴别。协助诊断可疑的脑(脊)膜瘤、(听)神经鞘瘤、侵入性肿瘤(如神经胶质瘤)及转移瘤;显示较小和(或)等信号肿瘤及手术或放疗后复发瘤;鉴别诊断少见肿瘤，如成血管细胞瘤、室管膜瘤及垂体微小腺瘤;进一步确定非脑源性肿瘤的扩散情况。
在脊柱的磁共振成像：区分脊髓内和脊髓外肿瘤;在已知的空腔性病变中显示出肿瘤实质的部位；确定脊髓内肿瘤扩散情况。
2.全身磁共振成像：包括面颅、颈部、胸部、腹部、女性乳房、骨盆腔及肢体等部位。

口服不吸收。静注后1分钟血液和组织中浓度达高峰，消除半衰期约20分钟。在血管丰富、细胞外液较多的组织和被病变破坏的血脑屏障处产生强化作用，但不能穿透健康完整的血脑屏障。本品为分子量较大的螫合物，不在细胞内堆积，主要以原形迅速经肾脏由尿中排泄。静注后3小时约80%通过肾小球滤过，经肾小管后由肾排出，24 小时尿中可排出注射量的90% 以上，肾功能不良者略减慢。约 7%由粪便中排出。动物试验表明，低于用药量的大约0.2%可进入乳汁。

第一步：钆喷酸的合成

第二步：钆喷酸葡胺的合成

1.一般情况：①患者在检查前2小时必须禁食。②将所需剂量从静脉注入，必需时可行团注，继之立即开始MRI强化扫描，最佳时间为注射45分钟之内。③在血管内注射造影剂时，患者最好平卧;注射完后至少半个小时内，需严密观察患者。④非立即使用时，勿将本药抽入注射器，一次检查后剩余的造影剂务必废弃，在强化扫描中采用T1 加权扫描的脉冲系列尤为适宜。⑤适用于0.14～1.5Tesla的磁场强度。在此范围内，不受场强影响。
2.剂量：静脉注射。成人及2岁以上儿童，按体重一次0.2ml/kg(或0.1mmol/kg)，最大用量为一次0.4ml/kg。①头部和脊柱的磁共振成像：必要时可在30分钟内再次给药。②全身的磁共振成像：为获得充分的强化，可一次0.4ml/kg给药。最佳强化时间一般在注射后45分钟之内。为排除成人病变或肿瘤复发，可将用量增至按体重一次0.6ml/kg，以增加诊断的可信度。

1.偶有恶心、呕吐及皮肤或黏膜的过敏性反应。
2.有过敏倾向的患者，较他人更易发生过敏反应。在极少情况下，过敏以至休克反应均可能发生。
3.穿刺静脉或注射造影剂时，极少数患者在注射部位有短暂的轻度温热感与疼痛，极罕见的情况下，在注射后曾观察到惊厥，偶尔发生一过性头痛、血管扩张、头晕、寒战及晕厥，但是否与使用此药有关仍未被证实。快速团注可能出现一过性味觉异常。
4.高渗注射液可能会引起注射血管周围组织疼痛，20分钟左右消失，未发现其他组织的不良反应。

心脏起搏器及铁磁性植入物携带者禁用。

1.对有过敏倾向的患者，使用需特别慎重。因为产生过敏反应的机会较其他患者为高。
2.对有严重肾功能障碍的患者，决定使用前需特别慎重，权衡利弊，因为造影剂的排出会延迟，除此之外，迄今所知，本品对肾功能不会影响，即使如此，对极严重肾功能障碍的患者，建议用血液透析方式来排除体内的药物。
3.部分患者血清铁和胆红素略有升高，但无症状，可在24小时内很快恢复。
4.在强化扫描24小时内采用络合定量法测定血清铁，其结果可能很低，这是由于造影剂溶液中含有二乙撑三胺五乙酸(DTPA)的缘故。
5.孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
有关钆喷酸葡胺的药理作用及应用、药动学、合成路线、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的米一编辑整理。（2016-03-11）