856692-39-2
中文名称
化合物 CEP-14083
英文名称
Urea, N'-(4,5,6,11,12,13-hexahydro-2-Methyl-4-oxo-11-propyl-2H-indazolo[5,4-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-8-yl)-N-Methyl-N-phenyl-
CAS
856692-39-2
分子式
C31H30N6O2
分子量
518.609
MOL 文件
856692-39-2.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 CEP-14083
英文别名
CEP-14083
DRYABXKGCXCACQ-UHFFFAOYSA-N
Urea, N'-(4,5,6,11,12,13-hexahydro-2-Methyl-4-oxo-11-propyl-2H-indazolo[5,4-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-8-yl)-N-Methyl-N-phenyl-
DRYABXKGCXCACQ-UHFFFAOYSA-N
Urea, N'-(4,5,6,11,12,13-hexahydro-2-Methyl-4-oxo-11-propyl-2H-indazolo[5,4-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-8-yl)-N-Methyl-N-phenyl-
物理化学性质
| 沸点 | 833.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 13.95±0.20(Predicted) |
应用领域
用途一
CEP-14083 is a potent ALK inhibitor that has shown activity in an NPM/ALK?–carrying T-cell lymphoma in vitro study. Presumably, this compound binds to the hinge region of the kinase in an ATP-competitive manner. CEP-14083 displays a potent activity against ALK in enzymatic assays (IC50 = 11 nmol/L). Further, CEP-14083 is also able to inhibit the insulin receptor at a concentration within a nanomolar range. In a preclinical assay, CEP-14083 showed that, via NPM/ALK TK inhibition, it could control the expression of molecules that determine T-cell identity and signaling in lymphoma cells. CEP-14083 has shown preclinical activity in both cell lines and animal models harboring ALK alteration.
常见问题列表
概述
CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂，其在酶学实验中的 IC50 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶，例如胰岛素受体 (IR)，血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。
供应商信息 更多
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 CEP-14083
英文名称：CEP-14083
CAS：856692-39-2
包装信息：50mg/RMB 22800;100mg/RMB 29500;25mg/RMB 17200