84057-84-1
中文名称
拉莫三嗪
英文名称
Lamotrigine
CAS
84057-84-1
EINECS 编号
281-901-8
分子式
C9H7Cl2N5
MDL 编号
MFCD00865333
分子量
256.09
MOL 文件
84057-84-1.mol
更新日期
2024/12/12 09:51:38
结构式
基本信息
中文别名
6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺
拉莫三嗪
拉米克妥
利必通
那蒙特金
3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪
拉莫三嗪
拉米克妥
利必通
那蒙特金
3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪
英文别名
3,5-DIAMINO-6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE
6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE-3,5-DIAMINE
BW-430C
GI 267119X
LAMICTAL
LAMOTRIGIN
LAMOTRIGINE
LAMOTRIGINE-13C1
LTG
4-triazine-3,5-diamine,6-(2,3-dichlorophenyl)-2
Lemotrigine
(2,3-Dichloro Phenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, LTG, BW-430C, Lamictal
1,2,4-Triazine-3,5-diamine, 6-(2,3-dichlorophenyl)-
LAMOTRINGINE
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, GI 267119X
BW-430
6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE-3,5-DIAMINE
BW-430C
GI 267119X
LAMICTAL
LAMOTRIGIN
LAMOTRIGINE
LAMOTRIGINE-13C1
LTG
4-triazine-3,5-diamine,6-(2,3-dichlorophenyl)-2
Lemotrigine
(2,3-Dichloro Phenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, LTG, BW-430C, Lamictal
1,2,4-Triazine-3,5-diamine, 6-(2,3-dichlorophenyl)-
LAMOTRINGINE
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, GI 267119X
BW-430
所属类别
原料药：抗癫痫及抗惊厥药
物理化学性质
| 外观性状 | 从异丙醇结晶，熔点216-218℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：250,＞640口服。 |
| 熔点 | 177-181°C |
| 沸点 | 503.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.572±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 20 mg/mL at 60 °C, soluble |
| 溶解度 | DMSO:20 mg/mLat 60 °C,可溶 |
| 酸度系数(pKa) | 5.7(at 25℃) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,5353 |
| BCS Class | 2 |
| InChI | InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16) |
| InChIKey | PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)=C(N)N=C(N)N=1 |
| CAS 数据库 | 84057-84-1(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P405-P501 |
| 危险品标志 | T,Xi,F |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 危险类别码 | R25 |
| 安全说明 | 45-36-26-36/37-16 |
| 安全说明 | S45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XY5850700 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29336990 |
| 毒害物质数据 | 84057-84-1(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 250, >640 orally (Sawyer) |
制备方法
方法一
2，3-二氯苯甲酸氯化为2，3-二氯苯甲酰氯，再和氰化亚铜反应后，和氨基胍缩合，最后在氢氧化钾作用下环合得拉莫三嗪。
常见问题列表
简介
拉莫三嗪是一种新型的苯三嗪类抗癫痫药物，2005 年在国内上市。其作用机制是通过阻滞突触前膜电压门控钠通道和抑制病理性谷氨酸释放，从而抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发，进而稳定神经元细胞膜。作为一种广谱的抗癫痫药，拉莫三嗪临床上主要用于部分性和全身性癫痫发作的单药治疗或辅助治疗，还可作情感稳定剂治疗 I 型双相情感障碍。
作用机制
拉莫三嗪是一种电压依赖性的钠离子通道阻滞剂，抗癫痫的主要作用机制为：
①抑制电压依赖性Ⅱa型Na+通道，稳定细胞膜，抑制神经元细胞异常放电；
②稳定突触前膜，抑制兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸的释放；
③抑制电压门控性钙通道。
药代动力学
拉莫三嗪口服后吸收好，不受进食影响，在肠道内迅速完全被吸收，生物利用度高，半衰期较长，并且没有明显的首过代谢，药动学呈线性，对肝药酶的诱导作用及自身诱导作用较小，对患者的认知功能无不良影响，且有提高认知功能的作用。LTG与其他药物之间相互作用少，有良好药代动力学特征，蛋白结合率不高，很少影响其他药物的代谢和消除。
性质
拉莫三嗪为白色或类白略显黄色。在异丙醇中结晶,微溶于水,熔点,216~218℃，易溶于苯、甲苯、热乙醇等有机溶剂。
用途
拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,是一种新型的抗癫痫类药物。
应用
主要用于部分性癫痫，特别对用其他单药或联合用药不能控制的难治性部分性癫痫，其作用安全有效。对失神发作，或非典型失神发作，肌阵挛性发作约有50%的病人得到控制。也适合作为辅助药物治疗顽固性癫痫中Lennox-Gastant综合征，以及继发性和特发性全身强直一阵挛性发作。
知名试剂公司产品信息
84057-84-1(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
武汉东康源科技有限公司
黄金产品
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027-81302411 15377658509
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：99%
包装信息：10g/RMB 20;100g/RMB 20;1000g/RMB 20
备注：医药级;纯度99%
湖北凯隆生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
19526384105
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：98HPLC
包装信息：10g;100g;500g
备注：医药级,化工级
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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400-880-2824 18107960669
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：0.98
包装信息：1KG;25KG
备注：20
库存量：
20g
现货日期：
2024/12/12 9:51:38
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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185-0276-2003 18502762003
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：99%+
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：现货优价销售，可分装
库存量：
10kg
现货日期：
2024/12/4 17:44:02
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪, 一种新型抗惊厥药剂,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收
英文名称：Lamotrigine, 98%, a novel anticonvulsant drug for inhibition of 5-HT
CAS：84057-84-1
纯度：98%
包装信息：1G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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021-61259108 18621169109
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：LaMotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：1g;5g
备注：L0241
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：LaMotrigine;6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diaMine
CAS：84057-84-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g;100mg;10mg;25mg;500mg;50mg
备注：NULL
斯百全化学（上海）有限公司
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021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
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英文名称：LaMotrigine
CAS：84057-84-1
包装信息：10MG
备注：L2027
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：99%
包装信息：1kg/;25kg/
备注：白色粉末,现货欢迎询价！
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：>98%,BR
包装信息：5G
备注：600
上海源叶生物科技有限公司
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：HPLC≥98%
包装信息：250mg
备注：生化试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：>=98%
包装信息：1g/RMB 36.90;5g/RMB 100.90;100g/RMB 1099.90
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广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：拉莫三嗪
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纯度：99.91%
包装信息：500mg/RMB 415
武汉东康源科技有限公司
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中文名称：拉莫三嗪
英文名称：Lamotrigine
CAS：84057-84-1
纯度：100KG
包装信息：99% HPLC
备注：KG