71897-07-9
中文名称
酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
英文名称
AG 1295
CAS
71897-07-9
分子式
C16H14N2
分子量
234.3
结构式
中文别名
6,7-二甲基-2-苯基喹噁啉
6,7-二甲基-2-苯基喹喔啉
酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
英文别名
AG 1295
NSC 380341
AG 1295 USP/EP/BP
TYRPHOSTIN AG 1295
TYROPHOSTIN AG1295
AG-1295
(NSC 380341
TYRPHOSTIN AG 1295, 99+%
AG 1295 PLATELET-DERIVED GROW
6,7-DIMETHYL-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline, 6,7-dimethyl-2-phenyl-
所属类别
生物化工:酪氨酸类衍生物
熔点 |
121 °C |
沸点 |
398.3±37.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.127±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
−20°C
|
溶解度 |
氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶) |
酸度系数(pKa) |
1.29±0.30(Predicted) |
形态 |
白色固体 |
颜色 |
黄色 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-101957 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 AG 1295 | 71897-07-9 | 5mg | 600元 |
2024/11/08 | HY-101957 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 AG 1295 | 71897-07-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
2024/11/08 | HY-101957 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 AG 1295 | 71897-07-9 | 10mg | 1000元 |
生物活性
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。
体外研究
AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC
50
s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively.
AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro.
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
Rabbit conjunctival fibroblasts cells
|
Concentration:
|
1 μM, 10 μM, 100 μM
|
Incubation Time:
|
3 days
|
Result:
|
Inhibited rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB.
|
体内研究
AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation.
AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area and also by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition and the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin.
Animal Model:
|
Sprague-Dawley rats (240-270 g)
|
Dosage:
|
12 mg/kg
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; daily; for 14 or 21 days
|
Result:
|
Attenuated interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction.
|
供应商信息
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英文名称:Tyrphostin AG 1295
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包装信息:1MG
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纯度:95
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