68506-86-5
中文名称
4-氨基己-5-烯酸
英文名称
(±)-4-aminohex-5-enoic acid
CAS
68506-86-5
分子式
C6H11NO2
分子量
129.16
更新日期
2024/11/15 18:20:33
结构式
中文别名
氨己烯酸杂质
4-氨基己-5-烯酸
英文别名
CPP 109
(+/-)-Vigabatrin
SABRIL
Γ-VINYL-GABA
5-Hexenoic acid, 4-amino-
(±)-4-aminohex-5-enoic acid
Vigabatrin, racemic mixture
rac-VigabatrinDiscontinued See V253010
Vigabatrin hydrochloride salt, racemic mixture
| 熔点 |
209℃ |
| 沸点 |
277.7±28.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.064±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
少许溶于甲醇和水 |
| 酸度系数(pKa) |
4.36±0.10(Predicted) |
| 形态 |
neat |
| 颜色 |
米白色 |
| 水溶解性 |
溶于水至100mM |
生物活性
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
体外研究
A significant increase in seizure threshold is observed following systemic (i.p.) administration of high (600 or 1200 mg/kg) doses of Vigabatrin. Bilateral microinjection of Vigabatrin (10 μg) into either the anterior or posterior substantia nigra pars reticulata (SNr) also increased seizure threshold, but less markedly than systemic treatment. Focal delivery into the subthalamic nucleus (STN) increased seizure threshold more markedly than either intranigral or systemic administration of Vigabatrin.
体内研究
Vigabatrin inhibits the uptake of taurine in Caco-2 and MDCK cells to 34% and 53%, respectively, at a concentration of 30 mM. In Caco-2 cells the uptake of Vigabatrin under neutral pH conditions is concentration-dependent and saturable with a Km-value of 27 mM. Vigabatrin is able to inhibit the uptake of taurine in intestinal and renal cell culture models.
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