6823-69-4
中文名称
GW4869
英文名称
GW4869
CAS
6823-69-4
分子式
C30H29N6O3X
分子量
521.59
MOL 文件
6823-69-4.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:23
结构式
基本信息
中文别名
化合物GW 4869
外泌体合成/释放抑制剂
GW 4869(双盐酸盐)
4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
外泌体合成/释放抑制剂
GW 4869(双盐酸盐)
4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
英文别名
CS-2410
GW4869(2)
GW4869(1)
GW4869 2HCl
GW4869/GW-4869
GW69A， GW554869A
GW4869 USP/EP/BP
N-SMase Inhibitor
GW4869 dihydrochloride
GW 4869 (hydrochloride hydrate)
GW4869(2)
GW4869(1)
GW4869 2HCl
GW4869/GW-4869
GW69A， GW554869A
GW4869 USP/EP/BP
N-SMase Inhibitor
GW4869 dihydrochloride
GW 4869 (hydrochloride hydrate)
所属类别
原料药：抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >300 °C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为0.2mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 淡黄色至黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 安全说明 | 22-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933299090 |
常见问题列表
用途
GW4869是N-SMase的抑制剂，能控制N-SMase的生物活性。 这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
生物活性
GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
靶点
| Target | Value |
|
SMase
(Cell-free assay) | 1 μM |
体外研究
GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著。
体内研究
全身用药（GW4869）并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量，但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习，在给小鼠使用GW4869后，没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟，说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成，在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度（即有效浓度）下，GW4869具有较少毒性。
GW4869价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S7609 | GW4869 GW4869 | 6823-69-4 | 5mg | 1204.4元 |
| 2024/11/08 | S7609 | GW4869 GW4869 | 6823-69-4 | 25mg | 4071.13元 |
| 2024/11/08 | S7609 | GW4869 | 6823-69-4 | 100mg | 7944.3元 |
供应商信息 更多
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
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15076683720
产品介绍：
英文名称：GW4869
CAS：6823-69-4
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/15 19:35:23
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：GW-4869;GW69A
CAS：6823-69-4
纯度：>98%,Smase
包装信息：5MG
备注：>98%,Smase非竞争性抑制剂 MB0764
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
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英文名称：GW4869
CAS：6823-69-4
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
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中文名称：4′,4′′-双-2-咪唑啉-2-基 对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
英文名称：p-Benzenediacrylanilide, 4′,4′′-di-2-imidazolin-2-yl-, dihydrochloride
CAS：6823-69-4
纯度：97%
包装信息：2mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;
备注：BD766326
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英文名称：GW69A， GW554869A
CAS：6823-69-4
纯度：>=97%
包装信息：5mg
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英文名称：GW4869
CAS：6823-69-4
纯度：≥99%
包装信息：5mg/RMB 700;10mg/RMB 1260;50mg/RMB 5250
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CAS：6823-69-4
纯度：>=90% (NMR)
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备注：D1692-25MG
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CAS：6823-69-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂 仅供实验科研
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CAS：6823-69-4
纯度：95%+
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纯度：95% (NMR)
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CAS：6823-69-4
纯度：98%HPLC
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英文名称：GW4869
CAS：6823-69-4
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
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英文名称：GW4869
CAS：6823-69-4
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英文名称：GW 4869 2HCl
CAS：6823-69-4
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25;100g;500g