6823-69-4
中文名称
GW4869
英文名称
GW4869
CAS
6823-69-4
分子式
C30H29N6O3X
分子量
521.59
MOL 文件
6823-69-4.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:09
结构式
基本信息
中文别名
化合物GW 4869
外泌体合成/释放抑制剂
GW 4869(双盐酸盐)
4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
外泌体合成/释放抑制剂
GW 4869(双盐酸盐)
4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
英文别名
CS-2410
GW4869(2)
GW4869(1)
GW4869 2HCl
GW4869/GW-4869
GW69A, GW554869A
GW4869 USP/EP/BP
N-SMase Inhibitor
GW4869 dihydrochloride
GW 4869 (hydrochloride hydrate)
GW4869(2)
GW4869(1)
GW4869 2HCl
GW4869/GW-4869
GW69A, GW554869A
GW4869 USP/EP/BP
N-SMase Inhibitor
GW4869 dihydrochloride
GW 4869 (hydrochloride hydrate)
所属类别
原料药:抑制剂
物理化学性质
熔点 | >300 °C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为0.2mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 淡黄色至黄色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
安全说明 | 22-24/25 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2933299090 |
常见问题列表
用途
GW4869是N-SMase的抑制剂,能控制N-SMase的生物活性。 这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
生物活性
GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
靶点
Target | Value |
SMase
(Cell-free assay) | 1 μM |
体外研究
GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核,因此,GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时,GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用,对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性,而相对于人源lyso-PAF PLC,对大鼠大脑中此酶的活性更为显著。
体内研究
全身用药(GW4869)并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量,但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习,在给小鼠使用GW4869后,没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟,说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成,在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度(即有效浓度)下,GW4869具有较少毒性。
GW4869价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S7609 | GW4869 GW4869 | 6823-69-4 | 5mg | 1204.4元 |
2024/11/08 | S7609 | GW4869 GW4869 | 6823-69-4 | 25mg | 4071.13元 |
2024/11/08 | S7609 | GW4869 | 6823-69-4 | 100mg | 7944.3元 |
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产品介绍:
英文名称:GW4869
CAS:6823-69-4
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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2g
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2024/11/20 16:00:09
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英文名称:GW-4869;GW69A
CAS:6823-69-4
纯度:>98%,Smase
包装信息:5MG
备注:>98%,Smase非竞争性抑制剂 MB0764
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英文名称:GW4869
CAS:6823-69-4
纯度:95.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
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中文名称:4′,4′′-双-2-咪唑啉-2-基 对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
英文名称:p-Benzenediacrylanilide, 4′,4′′-di-2-imidazolin-2-yl-, dihydrochloride
CAS:6823-69-4
纯度:97%
包装信息:2mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;
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纯度:98% HPLC
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英文名称:GW 4869 2HCl
CAS:6823-69-4
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;25;100g;500g