64224-21-1
中文名称
吡噻硫酮
英文名称
OLTIPRAZ
CAS
64224-21-1
分子式
C8H6N2S3
分子量
226.34
MOL 文件
64224-21-1.mol
更新日期
2026/02/10 10:48:00
结构式
基本信息
中文别名
奥替普拉
吡噻硫酮
吡噻硫酮 1G
HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ)
4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮
吡噻硫酮
吡噻硫酮 1G
HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ)
4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮
英文别名
OLTIPRAZ
RP-35972
NSC 347901
CCRIS 4048
BRN 0978110
OLTIPRAZ USP/EP/BP
Oltipraz (RP 35972
Oltipraz (NSC-347901)
4-methyl-5-pyrazin-2-yldithiole-3-thione
4-methyl-5-pyrazin-2-yl-dithiole-3-thione
RP-35972
NSC 347901
CCRIS 4048
BRN 0978110
OLTIPRAZ USP/EP/BP
Oltipraz (RP 35972
Oltipraz (NSC-347901)
4-methyl-5-pyrazin-2-yldithiole-3-thione
4-methyl-5-pyrazin-2-yl-dithiole-3-thione
所属类别
原料药：抗吸虫病药
物理化学性质
| 熔点 | 165-166 |
| 沸点 | 408.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | JP1293000 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 0.18±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 红色 |
| 敏感性 | 感光 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
| InChI | InChI=1S/C8H6N2S3/c1-5-7(12-13-8(5)11)6-4-9-2-3-10-6/h2-4H,1H3 |
| InChIKey | CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S1C(C2=NC=CN=C2)=C(C)C(=S)S1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36/37/39-36/37 |
| WGK Germany | 3 |
制备方法
方法1
324737-10-2
64224-21-1
以2-甲基-3-氧代-3-(吡嗪-2-基)丙酸甲酯为原料合成4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮的一般步骤如下：将P4S10（12 g，27.0 mmol）、甲苯（90 mL）和二甲苯（90 mL）加入反应器中，加热至120℃。随后，向反应器中加入2-甲基-3-氧代-3-(吡嗪-2-基)丙酸甲酯（8.1 g，45.1 mmol）。在135℃下回流反应混合物4小时，之后冷却至20℃并通过硅藻土过滤。减压除去溶剂，所得固体用CH2Cl2萃取。有机层依次用K2CO3水溶液洗涤、Na2SO4干燥并过滤。再次减压除去溶剂，粗产物经真空干燥。干燥后的固体用冷EtOAc洗涤，最后在乙腈中重结晶，得到目标产物4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮（0.9 g，收率10%）为固体。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 12, p. 2843 - 2851
[2] Molecular Pharmacology, 2008, vol. 73, # 5, p. 1502 - 1512
[3] Patent: WO2004/48369, 2004, A1. Location in patent: Page 9-10
[4] Patent: US2004/53989, 2004, A1
[5] Patent: WO2016/207914, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 4; 16; 17
常见问题列表
用途
吡噻硫酮，又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药，国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用，证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用，对日本血吸虫也有杀灭作用。
药理作用
对感染曼氏血趿虫的小白鼠，ED50为每天日服50 mg/kg，连服5天，活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内，无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠，分3天灌胃，减虫率为71％，减雌率88％。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例，剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天，低剂量组治愈率为86％，高剂量组治愈率为94％。若增加剂量、延长疗程，则疗效更佳。
生物活性
Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂，也是一种有效的II期解毒酶诱导剂，显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| Nrf2 |
体外研究
Oltipraz，作为一种化学保护剂，以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中，oltipraz抑制胰岛素，缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导，显著加速HIF-1α蛋白质的降解。
体内研究
Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性，在野生型小鼠中减少55%，但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α，抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中，Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。
吡噻硫酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-12519 | 吡噻硫酮 Oltipraz | 64224-21-1 | 1 mg | 156元 |
| 2025/12/22 | HY-12519 | 吡噻硫酮 Oltipraz | 64224-21-1 | 5 mg | 312元 |
| 2025/12/22 | HY-12519 | 吡噻硫酮 Oltipraz | 64224-21-1 | 10mg | 500元 |
供应商信息 更多
成都佶安特生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
028-85434334 18108076537
产品介绍：
中文名称：奥替普拉
CAS：64224-21-1
纯度：0.98
包装信息：5G;100G;500G
备注：试剂级
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
库存量：
>100g
现货日期：
2026/2/10 10:48:00
华阴市赛普生物科技有限公司
现货
联系电话：
13892502238
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：95+
备注：3.3g
库存量：
>10g
现货日期：
2026/2/4 9:37:19
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
18210857532; 18210857532
产品介绍：
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
包装信息：250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海将来实业股份有限公司
联系电话：
400-0066400 13621662912
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS：64224-21-1
纯度：>98%
包装信息：5mg;25mg
备注：GC
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：
0757-86329057 18934348241
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：95.00%
包装信息：5g
湖南汇百侍生物科技有限公司
联系电话：
0731-85526065 13308475853
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg
备注：AR级
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：OLTIPRAZ
CAS：64224-21-1
纯度：>98%,BR
包装信息：25MG
备注：600
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66113011 17798518460
产品介绍：
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：奥替普拉
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：≥98%
包装信息：25mg/RMB 89.90;100mg/RMB 179.90;500mg/RMB 479.90
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：99.77%
包装信息：5mg/RMB 255;10mg/RMB 418;25mg/RMB 614
上海将来实业股份有限公司
联系电话：
400-0066400 13621662912
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS：64224-21-1
纯度：>98%
包装信息：5mg;25mg
备注：GC
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮
英文名称：4-Methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione
CAS：64224-21-1
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;250mg;1g;5g
备注：BD146200
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话：
027-87465837 19945049750
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：OLTIPRAZ
CAS：64224-21-1
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
湖南华腾制药有限公司
联系电话：
400-8592883
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：OLTIPRAZ
CAS：64224-21-1
纯度：98%+
包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg
备注：咨询热线400-859-2883
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂