64224-21-1
中文名称
吡噻硫酮
英文名称
OLTIPRAZ
CAS
64224-21-1
分子式
C8H6N2S3
分子量
226.34
MOL 文件
64224-21-1.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:31
结构式
基本信息
中文别名
奥替普拉
吡噻硫酮
吡噻硫酮 1G
HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ)
4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮
吡噻硫酮
吡噻硫酮 1G
HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ)
4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮
英文别名
OLTIPRAZ
RP-35972
NSC 347901
CCRIS 4048
BRN 0978110
OLTIPRAZ USP/EP/BP
Oltipraz (RP 35972
Oltipraz (NSC-347901)
4-methyl-5-pyrazin-2-yldithiole-3-thione
4-methyl-5-pyrazin-2-yl-dithiole-3-thione
RP-35972
NSC 347901
CCRIS 4048
BRN 0978110
OLTIPRAZ USP/EP/BP
Oltipraz (RP 35972
Oltipraz (NSC-347901)
4-methyl-5-pyrazin-2-yldithiole-3-thione
4-methyl-5-pyrazin-2-yl-dithiole-3-thione
所属类别
原料药：抗吸虫病药
物理化学性质
| 熔点 | 165-166 |
| 沸点 | 408.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | JP1293000 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 0.18±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 红色 |
| 敏感性 | 感光 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
| InChIKey | CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36/37/39-36/37 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
用途
吡噻硫酮，又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药，国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用，证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用，对日本血吸虫也有杀灭作用。
药理作用
对感染曼氏血趿虫的小白鼠，ED50为每天日服50 mg/kg，连服5天，活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内，无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠，分3天灌胃，减虫率为71％，减雌率88％。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例，剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天，低剂量组治愈率为86％，高剂量组治愈率为94％。若增加剂量、延长疗程，则疗效更佳。
生物活性
Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂，也是一种有效的II期解毒酶诱导剂，显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| Nrf2 |
体外研究
Oltipraz，作为一种化学保护剂，以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中，oltipraz抑制胰岛素，缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导，显著加速HIF-1α蛋白质的降解。
体内研究
Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性，在野生型小鼠中减少55%，但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α，抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中，Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。
供应商信息 更多
成都佶安特生物医药科技有限公司
黄金产品
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028-85434334 18108076537
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中文名称：奥替普拉
CAS：64224-21-1
纯度：0.98
包装信息：5G;100G;500G
备注：试剂级
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
库存量：
>100g
现货日期：
2024/11/18 9:42:16
华阴市赛普生物科技有限公司
现货
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13892502238
产品介绍：
中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：95+
备注：3.3g
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>10g
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2024/11/19 11:42:31
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
包装信息：250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海将来实业股份有限公司
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400-0066400 13621662912
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS：64224-21-1
纯度：>98%
包装信息：5mg;25mg
备注：GC
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：95.00%
包装信息：5g
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg
备注：AR级
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：OLTIPRAZ
CAS：64224-21-1
纯度：>98%,BR
包装信息：25MG
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英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：奥替普拉
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：>=98%
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备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：99.56%
包装信息：5mg/RMB 255;10mg/RMB 418;25mg/RMB 614
上海将来实业股份有限公司
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS：64224-21-1
纯度：>98%
包装信息：5mg;25mg
备注：GC
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中文名称：4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮
英文名称：4-Methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione
CAS：64224-21-1
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;1g;
备注：BD146200
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：OLTIPRAZ
CAS：64224-21-1
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
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中文名称：吡噻硫酮
英文名称：OLTIPRAZ
CAS：64224-21-1
纯度：98%+
包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg
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英文名称：Oltipraz
CAS：64224-21-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂