634907-30-5
中文名称
FESTINAVIR
英文名称
Censavudine
CAS
634907-30-5
分子式
C12H12N2O4
分子量
248.24
更新日期
2026/06/22 13:42:21
结构式
中文别名
化合物 T30791
英文别名
4'-Ed4T
BMS 986001
Festinavir
Censavudine
2',3'-Didehydro-3'-deoxy-4'-ethynylthymidine
Thymidine, 2',3'-didehydro-3'-deoxy-4'-ethynyl-
所属类别
生物化工:抑制剂
| 熔点 |
207-209℃ |
| 密度 |
1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
4°C, away from moisture |
| 溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL (209.48 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) |
9.47±0.10(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| InChI |
InChI=1S/C12H12N2O4/c1-3-12(7-15)5-4-9(18-12)14-6-8(2)10(16)13-11(14)17/h1,4-6,9,15H,7H2,2H3,(H,13,16,17)/t9-,12+/m1/s1 |
| InChIKey |
OSYWBJSVKUFFSU-SKDRFNHKSA-N |
| SMILES |
OC[C@@]1(C#C)O[C@@H](N2C=C(C)C(=O)NC2=O)C=C1 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-16776 | Censavudine | 634907-30-5 | 1 mg | 1670元 |
| 2026/09/15 | HY-16776 | FESTINAVIR Censavudine | 634907-30-5 | 5 mg | 3680元 |
| 2026/09/15 | HY-16776 | FESTINAVIR Censavudine | 634907-30-5 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 4048元 |
生物活性
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
靶点
|
HIV-2
30-81 nM (EC
50
)
|
HIV-1
450-890 nM (IC
50
)
|
体外研究
BMS-986001 shows greater activity against HIV-2
ROD9
than against HIV-1
NL4-3
; the mean EC
50
s for BMS-986001 are 74 nM for HIV-2
ROD9
and 890 nM for HIV-1
NL4-3
in the single-cycle assay. HIV-2
ROD9
also showes greater sensitivity to BMS-986001 in 4-day infections of an immortalized T cell line (CEMss), with the mean EC
50
for HIV-2
ROD9
(EC
50
of 0.14 nM) being 30-fold lower than that for HIV-1
NL4-3
(EC
50
of 4.2 nM).
BMS-986001 also exhibits full activity against HIV-2 variants whose genomes encoded the single amino acid changes K65R and Q151M in reverse transcriptase.
体内研究
The pharmacokinetic parameters of Censavudine (BMS-986001; 100-750 mg/kg) generated from the dried blood spot (DBS) assay and the plasma assay is compared. The ratios of the AUC
(0-24 h)
and C
max
for BMS-986001 in DBS compared to those in plasma are consistent at 0.83-0.91 and 0.81-0.97, respectively, across all dose groups in rats. The T
max
in rat DBS and plasma are also consistent at about 1 h.
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英文名称:1-((2R,5R)-5-ethynyl-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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