6326-06-3
中文名称
AH 7614
英文名称
AH 7614
CAS
6326-06-3
分子式
C20H17NO3S
分子量
351.42
更新日期
2024/09/15 08:34:20
结构式
中文别名
化合物AH 7614
英文别名
AH 7614
Benzenesulfonamide, 4-methyl-N-9H-xanthen-9-yl-
4-Methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)-benzenesulfonamide
| 熔点 |
196-197 °C(Solv: ethanol (64-17-5); 1,4-dioxane (123-91-1)) |
| 沸点 |
505.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C (des.) |
| 溶解度 |
溶于DMSO（最高50mg/ml）或乙醇（升温最高8mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) |
10.33±0.20(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
米白色 |
| 稳定性 |
可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
生物活性
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
体外研究
AH-7614 (compound 39) (0.063-1 μM) blocks intracellular Ca
2+
response induced by both linoleic acid and FFAR4 agonist in FFA4 expressing U2OS cells.
AH-7614 (100 μM) abolishes the enhancement in glucose-stimulated insulin secretion by GSK137647A in NCI-H716 cells.
AH-7614 (0.001-10 μM; 15 min) blocks TUG-891-mediated internalization of FFA4 from the cell surface (pIC
50
=7.70).
AH-7614 (10 μM; 30 min) blocks agonist-induced elevation of intracellular inositol monophosphates and phosphorylation of FFA4.
体内研究
AH7614 (50 μg; intratumoral injection once every 4 d for 20 d) reduces the tumor growth in mice.
AH7614 (50 μg; intratumoral injection one day prior to epirubicin injection) enhances cancer cell sensitivity to the chemotherapy and inhibit tumor progression by blocking GPR120 signaling in combination with Epirubicin.
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