627034-85-9
中文名称
NF449
英文名称
NF449
CAS
627034-85-9
分子式
C41H32N6O29S8
分子量
1329.24
结构式
中文别名
英文别名
NF449 octasodium
NF449 Sodium Salt
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
Soluble in H2O |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
White to off-white |
水溶解性 |
Soluble to 50 mM in water with gentle warming |
稳定性 |
吸湿性 |
生物活性
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
体外研究
NF449 suppressed the rate of GTP[γS] binding to rG
sα-s
while barely affecting binding to rG
iα-1
(IC
50
=140 nM), inhibits stimulation of adenylyl cyclase activity in S49 cyc− membranes (deficient in endogenous Gsα) by exogenously added Gsα-s, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to G
s
(EC
50
=7.9 μM).
体内研究
At a dose of 10 mg/kg, NF449 inhibits the ex vivo aggregation triggered by 5 g/ml collagen in WT mouse platelets without affecting that induced by 5 μM ADP. At a higher dose (50 mg/kg), NF449 inhibits ex vivo platelet aggregation in response to not only 10 g/ml collagen but also 5 M ADP, indicating nonselective inhibition of the P2Y1 and/or P2Y12 receptor.
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英文名称:NF449 (sodium salt)
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