599179-03-0
中文名称
1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文名称
VICRIVIROC MALEATE
CAS
599179-03-0
分子式
C32H42F3N5O6
分子量
649.701
更新日期
2024/11/15 18:20:30
结构式
中文别名
维立韦罗马来酸盐
1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文别名
SCH-D
CS-1868
Unii-ep3qg127N9
SCH-D (maleate)
SCH-417690
SCH-D
VICRIVIROC MALEATE
SCH-417690 (maleate)
vicriviroc Maleate salt
VICRIVIROC MALEATE: SCH-D
Vicriviroc Malate(maleate)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL (76.96 mM; Need ultrasonic)H2O : 25 mg/mL (38.48 mM; Need ultrasonic and warming) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
靶点
|
CCR5
2.5 nM (Ki)
|
HIV-1 (JrFL)
3.3 nM (IC90, in PBMC cells)
|
HIV-1 (ADA-M)
2.8 nM (IC90, in PBMC cells)
|
HIV-1 (301657)
1.8 nM (IC90, in PBMC cells)
|
HIV-1 (JV1083)
4.9 nM (IC90, in PBMC cells)
|
HIV-1 (RU 570)
10 nM (IC90, in PBMC cells)
|
体外研究
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective and oral bioavailable inhibitor of CCR5, with a K
i
of 2.5 nM, and also inhibits HIV-1 in PBMC cells, with IC
90
s of 3.3 (JrFL), 2.8 (ADA-M), 1.8 (301657), 4.9 (JV1083) and 10 nM (RU 570). In addition, Vicriviroc maleate shows a mean IC
50
and IC
90
of 0.45 nM and 4 nM for a panel of HIV isolates, and has weak activity against hERG activity (IC
50
, 5.8 μM). Vicriviroc maleate inhibits chemotactic response to MIP-1α with IC
50
values below 1 nM, and suppresses RANTES-induced signaling with a mean IC
50
of 4.2 ± 1.3 nM. Vicriviroc maleate potently suppresses all the viral isolates tested, with geometric mean EC
50
s of 0.04-2.3 nM and IC
90
s of 0.45-18 nM.
体内研究
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate; 10 mg/kg) has good oral availablity in rats and monkeys, with no acute CNS or GI effects in rats.
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英文名称：Vicriviroc Maleate(SCH 417690)
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备注：C14328
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中文名称：1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文名称：VICRIVIROC MALEATE
CAS：599179-03-0
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
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中文名称：1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文名称：599179-03-0
CAS：599179-03-0
纯度：98.0%
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纯度：98%
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纯度：97% HPLC
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中文名称：1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文名称：Vicriviroc maleate(Sch-417690)
CAS：599179-03-0
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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中文名称：1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3s)-4-[(1r)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文名称：(4,6-Dimethylpyrimidin-5-yl)(4-((S)-4-((R)-2-methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-3-methylpiperazin-1-yl)-4-methylpiperidin-1-yl)methanone maleate
CAS：599179-03-0
纯度：98%
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纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
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中文名称：维立韦罗马来酸盐
英文名称：Vicriviroc maleate
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英文名称：Vicriviroc maleate
CAS：599179-03-0
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
