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59803-98-4

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产品图片

基本信息

英文
Brimonidine
中文
溴莫尼定
英文名称
5-BROMO-6-(2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO)QUINOXALINE
5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE
BRIMONIDINE
UK 14,304
5-bromo-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamin
lk14304-18
UK 14,304 A2 ADRENERGIC AGONIST
5-bromo-n-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine
5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
AGN-190342
Bromoxidine
5-Bromo-N-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine, 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine, Brimonidine
UK-11957
CAS
59803-98-4
中文名称
溴莫尼定
泛素
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉
分子式
C11H12BrN5
MDL 编号
MFCD00153878
分子量
294.15
MOL 文件
59803-98-4.mol
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 拟肾上腺素药

物理化学性质

熔点 
207.5 °C
溶解度 
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL

理化性质

沸点 
432.6±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)
7.69±0.10(Predicted)
Merck 
14,1375
CAS 数据库
59803-98-4(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险品标志 
T
危险类别码 
R25-R36/37/38
安全说明 
S26-S36-S45
危险品运输编号 
UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 
-

RTECS 
VD1200000

RTECS号
VD1200000

HazardClass 
6.1
PackingGroup 

海关编码
29332900
海关编码 
29332900

制备方法

方法1

5-溴-6-喹啉胺和硫氰酸铵缩合后,生成物再和乙二胺环合,得到溴莫尼定。


化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

基本信息
密度:1.82 g/cm3
沸点:432.6ºC
闪点:215.4ºC
折射率:1.798
外观与性状:黄色固体
药理作用
本品为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂,对α2受体有高度选择性。本品具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能,与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比,脂溶性较小,不易穿过血脑屏障,不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加,从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用,对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小
治疗机制
视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后,RGTs丢失明显减少,bcl-2在视网膜中的表达提高,bax表达下降,提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关
药代动力学
将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。
药物相互作用
1.与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强,而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。
2.不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。
临床应用
适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压,防治眼前节激光手术后的眼压升高。
剂量与用法
滴眼:每次1滴,每日1~2次,滴入结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊处3~5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加1滴。
不良反应
1.10%~30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
2.3%~9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。
2.使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。
3.严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者,以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。
注意事项
1.滴眼剂中的防腐剂剂为苯扎氯铵,而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收,因此应在滴用本药后至少等待15分钟,再戴上软性隐形眼镜。
2.对使用降低眼内压药物的患者,应按常规定期监测其眼内压。
3.老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦,因此从事危险性作业的患者在用药后出现精神不集中的可能性。
制剂规格
酒石酸溴莫尼定滴眼液:  5mL:10mg(0.2%)
主要参考资料
[1] 侯正玉 卞小芸 宋秀君 左艳霞           溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨 

知名试剂公司产品信息

溴莫尼定价格(试剂级)

溴莫尼定价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07B4132溴莫尼定
Brimonidine
200mg750元
2021/09/07B4132溴莫尼定
Brimonidine
1g2450元

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