59803-98-4
中文名称
溴莫尼定
英文名称
Brimonidine
CAS
59803-98-4
分子式
C11H12BrN5
MDL 编号
MFCD00153878
分子量
294.15
MOL 文件
59803-98-4.mol
更新日期
2024/12/16 15:09:00
结构式
基本信息
中文别名
溴莫尼定
泛素
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉
泛素
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉
英文别名
5-BROMO-6-(2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO)QUINOXALINE
5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE
BRIMONIDINE
UK 14,304
5-bromo-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamin
lk14304-18
UK 14,304 A2 ADRENERGIC AGONIST
5-bromo-n-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine
5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
AGN-190342
Bromoxidine
5-Bromo-N-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine, 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine, Brimonidine
UK-11957
5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE
BRIMONIDINE
UK 14,304
5-bromo-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamin
lk14304-18
UK 14,304 A2 ADRENERGIC AGONIST
5-bromo-n-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine
5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
AGN-190342
Bromoxidine
5-Bromo-N-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine, 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine, Brimonidine
UK-11957
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 拟肾上腺素药
物理化学性质
熔点 | 207.5 °C |
沸点 | 432.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL |
溶解度 | 在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精溶解度为:<0.8 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 7.69±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末晶体 |
颜色 | 淡黄色至琥珀色至深绿色 |
Merck | 14,1375 |
CAS 数据库 | 59803-98-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25-36/37/38 |
危险类别码 | R25-R36/37/38 |
安全说明 | 26-36-45 |
安全说明 | S26-S36-S45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | - |
WGK Germany | - |
RTECS号 | VD1200000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | Ⅲ |
海关编码 | 29332900 |
制备方法
方法1
5-溴-6-喹啉胺和硫氰酸铵缩合后,生成物再和乙二胺环合,得到溴莫尼定。
常见问题列表
基本信息
密度:1.82 g/cm3沸点:432.6ºC
闪点:215.4ºC
折射率:1.798
外观与性状:黄色固体
药理作用
本品为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂,对α2受体有高度选择性。本品具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能,与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比,脂溶性较小,不易穿过血脑屏障,不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加,从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用,对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小
治疗机制
视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后,RGTs丢失明显减少,bcl-2在视网膜中的表达提高,bax表达下降,提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关
药代动力学
将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。
药物相互作用
1.与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强,而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。2.不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。
临床应用
适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压,防治眼前节激光手术后的眼压升高。
剂量与用法
滴眼:每次1滴,每日1~2次,滴入结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊处3~5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加1滴。
不良反应
1.10%~30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。2.3%~9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。2.使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。
3.严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者,以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。
注意事项
1.滴眼剂中的防腐剂剂为苯扎氯铵,而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收,因此应在滴用本药后至少等待15分钟,再戴上软性隐形眼镜。2.对使用降低眼内压药物的患者,应按常规定期监测其眼内压。
3.老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦,因此从事危险性作业的患者在用药后出现精神不集中的可能性。
制剂规格
酒石酸溴莫尼定滴眼液: 5mL:10mg(0.2%)
主要参考资料
[1] 侯正玉 卞小芸 宋秀君 左艳霞 溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨
知名试剂公司产品信息
59803-98-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
溴莫尼定价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46152 | 溴莫尼定 Brimonidine, 98% | 59803-98-4 | 250mg | 1119元 |
2024/11/08 | 46152 | 溴莫尼定 Brimonidine, 98% | 59803-98-4 | 1g | 3533元 |
2024/11/08 | HY-B0659 | 溴莫尼定 Brimonidine | 59803-98-4 | 5mg | 456元 |
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黄金产品
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine
CAS:59803-98-4
纯度:98%
包装信息:100g;500g;1000g
安庆润科生物医药科技有限公司
黄金产品
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0512-68716880 19984816880
产品介绍:
中文名称:溴莫尼定
英文名称:UK-14304
CAS:59803-98-4
纯度:98%+
包装信息:100g/;1kg/
上海德欣致远生物技术有限公司
现货
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021-58088081 Q3382968513
产品介绍:
中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98%
包装信息:1g/;5g/;50g/;100g/;1kg/;5kg/
备注:现货
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>100g
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2024/12/16 15:09:00
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027-83778875 15807197853
产品介绍:
中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:99%
包装信息:10g/2800
备注:1g/5g/50g/100g/1kg/5kg/25kg/纸板桶
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1600g
现货日期:
2024/12/9 10:33:17
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中文名称:溴莫尼定
CAS:59803-98-4
纯度:99%
备注:1kg/铝箔袋、3kg/纸箱、25kg/纸板桶或根据客户需要
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1000g
现货日期:
2024/12/16 14:12:42
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:100
包装信息:98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注:kg
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999KG
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2024/12/10 9:01:32
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98% HPLC
包装信息:1KG;5KG;10KG;100KG
备注:医药级
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2024/12/13 15:35:39
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98% 科研试剂
包装信息:10g/RMB 385;50g/RMB 350
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2024/12/15 17:54:18
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:BriMonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98.0%(LC&T)
包装信息:1G,200MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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产品介绍:
中文名称:溴莫尼定
英文名称:UK 14,304;5-BroMo-6-(2-iMidazolin-2-ylaMino)quinoxaline
CAS:59803-98-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98.0% LC&T
包装信息:1G,200MG
备注:试剂级
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
产品介绍:
中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:280/1克;现货
南京诺利斯医药科技有限公司
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:>98.0%(HPLC)
包装信息:250mg/RMB 240.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:溴莫尼定
英文名称:Brimonidine
CAS:59803-98-4
纯度:98.60%
包装信息:1mg/RMB 159;5mg/RMB 335;10mg/RMB 595
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中文名称:5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)喹喔啉-6-胺
英文名称:5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
CAS:59803-98-4
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g;
备注:BD102985