58970-76-6
中文名称
乌苯美司
英文名称
Bestatin
CAS
58970-76-6
EINECS 编号
261-529-2
分子式
C16H24N2O4
MDL 编号
MFCD00083262
分子量
308.37
MOL 文件
58970-76-6.mol
更新日期
2024/04/24 08:39:18
结构式
基本信息
中文别名
威迪凯
[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸
贝他定(苯丁抑制素)
N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸
乌苯美司
[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸
贝他定(苯丁抑制素)
N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸
乌苯美司
英文别名
[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-LEU
[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-LEU-OH
[(2S, 3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-L-LEUCINE
[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL]-L-LEUCINE
BESTATIN
N-[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-1-OXO-4-PHENYLBUTYL]-L-LEUCINE
N-((2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL)-L-LEUCINE
UBENIMEX
3-(r)-amino-2-(s)-hydroxy-4-phenylbutanoyl-(s)-leucine
n-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-,(s-(r*,s*))-l-leucin
nk421
[S-(R*,S*)]-N-(3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyroyl)-L-leucine
BENIMEX
L-Leucine, N-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-, [S-(R*,S*)]-
L-Leucine, N-[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]- (9CI)
NSC 265489
[S-(R*,S*)]-N-(3-Amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbuty1)-L-leucine
N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine
[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-LEU-OH
[(2S, 3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-L-LEUCINE
[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL]-L-LEUCINE
BESTATIN
N-[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-1-OXO-4-PHENYLBUTYL]-L-LEUCINE
N-((2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL)-L-LEUCINE
UBENIMEX
3-(r)-amino-2-(s)-hydroxy-4-phenylbutanoyl-(s)-leucine
n-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-,(s-(r*,s*))-l-leucin
nk421
[S-(R*,S*)]-N-(3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyroyl)-L-leucine
BENIMEX
L-Leucine, N-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-, [S-(R*,S*)]-
L-Leucine, N-[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]- (9CI)
NSC 265489
[S-(R*,S*)]-N-(3-Amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbuty1)-L-leucine
N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine
所属类别
生物化工：生物反应调节剂
物理化学性质
| 外观性状 | 白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于链霉菌属。 |
| 熔点 | 245 °C (dec.)(lit.) |
| 熔点 | 245 °C (dec.)(lit.) |
| 比旋光度 | D20 -15.5° (c = 1.0 in 1N HCl) |
| 沸点 | 448.76°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0917 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5800 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于酸水溶液（轻微、超声处理）、DMSO（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 8.1, 3.1(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]20/D 11°, c = 1 in 1 M NaOH |
| 水溶解性 | Soluble in water (<1 25), DMSO (2 mg/ml), methanol (5 mg/ml), 1eq. NaOH (50 mM), ethanol (<1 mg/ml at 25°C), acetic acid, aq. HCl, and alkaline solution. Insoluble in ethyl acetate, benzene, hexane, and chloroform. |
| Merck | 13,9910 |
| InChIKey | VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N |
| CAS 数据库 | 58970-76-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P264b-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P362+P364-P403+P233-P501c |
| 安全说明 | 22-24/25 |
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | OH2915000 |
| 海关编码 | 29242998 |
| 毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (g/kg): 1.3, 1.9, 1.9, 2.1 s.c.; 0.19, 0.19, 0.90, 0.78 i.p.; >4.0, >4.0, >2.0, >2.0 orally (Sakakibara) |
58970-76-6(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 780 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
类别
有毒物品
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
常见问题列表
联合用药
由于肿瘤的复杂性，对于一些难治愈、易复发的恶性肿瘤，传统治疗手段如放疗、化疗的治愈效果并不明显，旨在提高疗效的联合用药策略将是未来治疗癌症之大方向。乌苯美司现与多种化药联合用于治疗肿瘤，效果明显。近期研究 表明，乌苯美司联合化疗药物5-氟尿嘧啶、阿霉素、亚叶酸钙等治疗肝动脉栓塞中晚期复发性肝癌（尤其是肿瘤直径<3cm及3~5cm的小肝癌）时，会增强细胞凋亡以及细胞内活性氧水平，治疗效果优于单纯化疗。对于晚期胃癌，与替吉奥联合奥沙利铂化疗方案联用后，乌苯美司能降低患者血清MMP2及MMP9水平，增强抗肿瘤效果。乌苯美司还可加强全反式维甲酸对急性早幼粒细胞白血病细胞增殖的抑制作用及诱导细胞分化的能力。此外，乌苯美司可显著提高顺铂对A549细胞生长抑制作用，其或成为CD13+非小细胞肺癌顺铂治疗的增敏剂。
适应症
乌苯美司用作免疫功能增强剂，用于癌症化疗、放疗的辅助治疗，可用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后；也用于其他实体瘤，还用于老年性免疫功能低下等。
生物活性
Bestatin (Ubenimex) 是竞争性氨肽酶B抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100 mg/ml。
靶点
| Target | Value |
| Aminopeptidase-N |
体外研究
Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中，Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。 Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜（基质胶）。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化，但不通过肿瘤条件培养基（TCM）。在SN12M细胞中，Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。 Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中的管状形成。 Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞（和单核细胞）发挥直接的刺激作用，通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞（淋巴细胞）的间接作用。
体内研究
Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。 在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。
知名试剂公司产品信息
58970-76-6(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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成都赫普医药科技有限公司
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028-68075191 13981809616
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Ubenimex
CAS：58970-76-6
纯度：＞99%HPLC JP/CP
备注：大量现货供应 100g/袋;1KG/袋;10kg/桶
成都傲飞生物化学品有限责任公司
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中文名称：N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酸]-L-亮氨酸
英文名称：N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine
CAS：58970-76-6
纯度：HPLC 98%
包装信息：1g; 10g; 1kg; 25kg
备注：Kg级|
随州市红旗化工有限公司
黄金产品
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0722-3257376 13026100080
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中文名称：乌苯美司
英文名称：ubeniMex
CAS：58970-76-6
纯度：98.5%
包装信息：5g,10g 50g
樟树市宏元生物医药科技有限公司
黄金产品
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中文名称：乌苯美司
英文名称：ubeniMex
CAS：58970-76-6
纯度：99%
包装信息：1g/RMB 650;5g10g
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0791-83064768 19070905030
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中文名称：乌苯美司
英文名称：ubeniMex
CAS：58970-76-6
纯度：>99%
包装信息：50g;500g;5000g
备注：现货
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>1000g
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2024/4/15 11:32:44
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
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021-20908456
产品介绍：
中文名称：乌苯美司
英文名称：Ubenimex(Bestatin)
CAS：58970-76-6
纯度：99+%
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g;500g
备注：C14302
库存量：
100g
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2024/4/17 17:38:43
武汉裕清嘉衡药业有限公司
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Bestatin
CAS：58970-76-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG;25KG
备注：医药级
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>10kg
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2024/4/10 17:21:12
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Ubenimex
CAS：58970-76-6
纯度：0.99
包装信息：100KG
备注：100kg
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2024/4/22 18:17:50
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Bestatin
CAS：58970-76-6
纯度：98%
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备注：高纯常规现货,助力科学研究 包装规格：25G/100G/1KG详情联系：鼎信通药业【:丁亮 15871722230(微信同号)QQ一:2796190295、QQ二:2132437702】支持出口 可根据需求包装 下单后当天安排发货
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湖北辰心药业有限公司
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Bestatin
CAS：58970-76-6
纯度：0.99
包装信息：1kg;25kg
备注：g/kg
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Bestatin
CAS：58970-76-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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>100g
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中文名称：N -[（2S，3R）-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸
英文名称：N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine, 97%
CAS：58970-76-6
纯度：97%
包装信息：500MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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英文名称：N-[(2S,3R)-3-AMino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine
CAS：58970-76-6
纯度：97%
备注：33391
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Bestatin;N-[(2S,3R)-3-AMino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]-L-leucine
CAS：58970-76-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：乌苯美司
英文名称：UbeniMex
CAS：58970-76-6
纯度：97%
包装信息：500MG
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：乌苯美司
英文名称：Ubenimex
CAS：58970-76-6
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000967000
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英文名称：Bestatin
CAS：58970-76-6
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
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英文名称：[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine
CAS：58970-76-6
纯度：98%
备注：A01364