58546-54-6

用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:镇静作用、对自发运动的抑制。

用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:有明显降血清谷丙转氨酶作用。100mg/kg剂量时，能延长小鼠巴比妥钠的睡眠时间，腹腔注射较灌胃作用强。

五味子醇甲又称五味子素，是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇。具有安定、抗惊及脑保护作用，这些作用与脑内多巴胺神经递质有一定联系。给醇甲(60，100mg/kg，ip)后1小时可明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥钠的睡眠时间，并可使阈下戊巴比妥钠睡眠剂量的动物进入睡眠。腹腔注射五味子醇甲100mg/kg，可明显延缓蒙古沙鼠全脑缺血(二侧颈动脉结扎)的死亡时间，减少死亡率。

五味子科五味子属植物全世界约有25种，主要分布于东亚，少数分布于美洲东南部。叶椭圆形至宽椭圆形，或倒卵形，少近圆形，长5～11cm，宽2.5～6.5cm。花单性异株，单生或簇生，花梗细长柔软;花被片6～9，椭圆形至长圆状长倒卵形，外面近淡绿色，内面淡黄色至橙红色，芳香;雄蕊多数;雌蕊群心皮30～50，覆瓦状排列于花托上，渐伸长，聚合果熟时红色。小浆果球形，肉质，深红色。五味子含五味子醇 (Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲 (Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素 (Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即伪r-五味子素， 亦即戈米辛(Aomisin) N、五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲 (Schisantherin A)、五味子酯乙等。
我国是本属植物分布的中心，我国有五味子属植物18种，其中药用的约13种，中国药典收载五味子或华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd. etWils。
五味子生长于山地杂木林中，分布于辽宁的辽东、辽南、辽西，北京的怀柔、门头沟，河北的北部地区。
华中五味子生于较湿的阔叶林或灌木丛中，分布于陕西的宝鸡、陇县、河南的嵩县、信阳及豫西地区，四川、云南、江苏。

(1) 色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，甲醇-水 (65：35) 为流动相，检测波长为250nm;理论板数按五味子醇甲峰计算，不低于2000，五味子醇甲色谱峰保留时间约为7.5min。
(2) 对照品溶液的配制：称取五味子醇甲对照品适量，精密配成0.3mg/ml的甲醇溶液。
(3) 样品溶液的制备：取五味子果实粉末约0.25g，精密称定，置具塞瓶中，精密加甲醇20ml，密塞，超声处理20min，放至室温，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液。
(4) 测定：分别精密吸取对照品溶液与样品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，计算即得。
(5) 五味子醇甲色谱峰图如下：

五味子醇甲的测定用薄层紫外扫描法。大鼠口服醇甲后，胃肠吸收快，口服4小时后仅存5.3%，(t1/2＝55.8分钟)，静注后药时曲线分析t1/2α＝1.44分钟，t1/2β＝42.14分钟，Vd=3.60L/kg，组织分布以肺浓度最高，其次为肝，心，脑，肾，脾及肠最低。醇甲排泄较快，主要由尿排出。
脑内分布以下丘脑，纹状体，海马浓度最高，其次为低位脑干及间脑，大脑皮层和小脑浓度较低，醇甲的快速出现中枢作用，与药物迅速吸收和通过血脑屏障相符合。醇甲有明显致木僵和安定作用，已知木僵与纹状体密切相关，精神药物的作用与纹状体、海马、下丘脑有关，醇甲的脑内分布以下丘脑、纹状体、海马最高，可能与其中枢作用有某些联系。

采用大鼠肝微粒体体外代谢法对五味子醇甲的代谢转化进行了研究。应用梯度洗脱——反相HPLC，结合二级管阵列检测器检测、质谱、核磁仪对体外代谢产物鉴定五味子醇甲的主要的三个代谢产物为：7，8-顺二羟基五味子醇甲、7，8-顺二羟基-2-去甲基五味子醇甲及7，8-顺二羟基-3-去甲基五味子醇甲。大鼠灌胃五味子醇甲后，尿样及胆汁中代谢产物的图谱基本上与体外代谢法结果相一致。