57801-81-7
中文名称
溴替唑仑
英文名称
BROTIZOLAM
CAS
57801-81-7
分子式
C15H10BrClN4S
分子量
393.69
MOL 文件
57801-81-7.mol
结构式
基本信息
中文别名
溴替唑仑
布罗蒂佐兰
2-溴-4-(2-氯苯基)-9-甲基-6H-噻嗯并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-Α][1,4]苯并二氮杂卓
布罗蒂佐兰
2-溴-4-(2-氯苯基)-9-甲基-6H-噻嗯并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-Α][1,4]苯并二氮杂卓
英文别名
we941
WE 941
Lendorm
Sintonal
Lendormin
WE 941-BS
Mederantil
BROTIZOLAM
)-9-methyl-
Mederantil：Sintoml
WE 941
Lendorm
Sintonal
Lendormin
WE 941-BS
Mederantil
BROTIZOLAM
)-9-methyl-
Mederantil：Sintoml
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 镇静催眠药
物理化学性质
| 外观性状 | 从乙醇得无色结晶，熔点212～214℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：＞10000，＞10000口服；920，1000腹腔注射。 |
| 熔点 | 204-206?C |
| 沸点 | 561.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.6265 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, sparingly soluble or slightly soluble in methanol, slightly soluble in ethanol (96 per cent). |
| 酸度系数(pKa) | 2.01±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H361-H362-H336 |
| 防范说明 | P261-P271-P304+P340-P312-P403+P233-P405-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P201-P260-P263-P264-P270-P308+P313 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >10000, >10000 orally; 920, 1000 i.p. (Hewett) |
应用领域
用途1
有苯并二氮杂卓类的抗激动、抗惊厥肌肉松弛以及催眠等作用。用于入睡障碍和通眠障碍(午夜醒后不易再入睡)者。
制备方法
方法1
11.5g的7-溴-5-(2-氯苯基)-3H-噻嗯并[2，3-e][1，4]苯并二氮杂卓-2-酮(I)、100ml无水吡啶和6.5g五硫化磷，在55～60℃下搅拌4h。冷却后，将其倾入100ml的饱和冰盐水中。过滤收集析出的沉淀，水洗。然后溶入100ml二氯甲烷，干燥，浓缩。剩余物加入小量三氯甲烷，过滤得6g棕色的化合物(Ⅱ)的结晶，熔点214℃(分解)。6.0g化合物(Ⅲ)悬浮于100ml四氢呋喃，加入1.2g水合肼，在室温下搅拌20min。浓缩至10ml后，加人20ml乙醚。过滤收集结晶，得5.2g的化合物(Ⅲ)，熔点约300℃(分解)。
5.2g化合物(Ⅲ)悬浮于50ml原乙酸三乙酯，在80℃下加热30min后得一澄清溶液，然后会析出无色结晶。放置冷却，过滤收集析出的结晶，用乙醚洗，得5g溴替唑仑，熔点211～213℃。