55985-32-5
中文名称
尼卡地平
英文名称
Nicardipine
CAS
55985-32-5
EINECS 编号
259-932-3
分子式
C26H29N3O6
MDL 编号
MFCD00216027
分子量
479.52
MOL 文件
55985-32-5.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:36
结构式
基本信息
中文别名
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲基2-(甲基苯甲氨)乙基酯盐酸盐
尼卡地平
佩尔地平
硝苯苄胺啶
硝苯苄啶
甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
尼卡地平
佩尔地平
硝苯苄胺啶
硝苯苄啶
甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
英文别名
NICARDIPINE
benzylmethylamino)ethylmethylester
2-(benzylmethylamino)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate
NicardipineBase
Nicardipine Hcl 54527-84-3 / Base
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-[methy(phenyl-methyl)amino]ethyl ester hydrochloride
Nicardipine (base and/or unspecified salts)
Methyl 2-(benzyl-methyl-amino)ethyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl]5-methyl ester
2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl] ester
2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-methyl 5-[2-(N-methylbenzylamino)ethyl] ester
benzylmethylamino)ethylmethylester
2-(benzylmethylamino)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate
NicardipineBase
Nicardipine Hcl 54527-84-3 / Base
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-[methy(phenyl-methyl)amino]ethyl ester hydrochloride
Nicardipine (base and/or unspecified salts)
Methyl 2-(benzyl-methyl-amino)ethyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl]5-methyl ester
2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl] ester
2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-methyl 5-[2-(N-methylbenzylamino)ethyl] ester
所属类别
原料药：防治心绞痛药
物理化学性质
| 外观性状 | 黄绿色结晶性粉末，自甲醇/丙酮中析出的结晶可分离出α型和β型两种结晶，α型熔点168-170℃；β型熔点179-181℃；混旋体熔点为168.4-169.4℃。易溶于甲醇、冰乙酸、氯仿，难溶于无水甲醇，几乎不溶于水、丙醇、乙醚和苯。无臭，稍有苦味，有吸湿性。 |
| 熔点 | 136-138 °C |
| 沸点 | 603.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.230±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 可溶于二氯甲烷；甲醇 |
| 酸度系数(pKa) | 7.30±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 黄色 |
| CAS 数据库 | 55985-32-5(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
制备方法
方法一
以间硝基苯甲醛为原料，与乙酰乙酸氯乙酯及氨基巴豆酸甲酯缩合得2，6-二甲基-4-（间硝基苯）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸-（2-氯）乙酯-5-甲酯，然后与苄甲胺缩合得到尼卡地平。
常见问题列表
简介
尼卡地平又名佩尔、硝苯苄胺，为第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药。
不良反应
仅少数患者有轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、恶心、血压下降、乏力、心悸、颜面潮红、足部水肿等,但一般不影响继续用药,症状可自行消失,也有的患者需减量后症状才能消失。尚未发现损害肝、肾功能或抑制骨髓造血功能等副作用。
适应症
1.各种缺血性脑血管疾病,如脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等。2.肾性高血压、高血压病,特别对伴有缺血性脑血管疾病的高血压病患者更适宜。
3.冠心病心绞痛、心肌梗塞患者,冠心病伴有高血压病患者,后负荷增大的心胜病患者。
作用机制
尼卡地平为第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药，作用机制与硝苯地平相似，但其负性肌力作用较轻，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强，对心律影响极小，因此主要用于高血压的治疗。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧支循环，使冠脉血流增加。
药理作用
本品通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,并能抑制动脉平滑肌细胞内cAMP磷酸二酯酶的活性,使细胞内cAMP增多,动脉壁平滑肌松弛,全身小动脉扩张,其中以脑动脉、肾血管、冠状动脉扩张最明显,增加血流量也最多,因而发挥其治疗作用。1.扩张脑动脉,增加脑血流量 各种病因所致的细胞死亡,细胞内钙离子均增加。本品能减少钙离子流入细胞内,对细胞有保护作用,因而能减少脑细胞的损伤。
2.具有稳定的降压作用 本品对实验性高血压狗有稳定的降压作用。给大鼠长期用药也不会引起钠漪留,其降压作用稳定,并可防止脑出血和心脏肥大等症状的发生。近年来本品作为降压药已应用于临床,对高血压病,肾性高血压均显示出稳定、明显的降压作用;尤其对伴有脑缺血性疾歹茜的高血压病患者,其疗效更好,长期服用也不会产生耐药性。
3.扩张冠状动脉作用 本品可使冠状动脉扩张,血流量增加,并能降低末梢血管阻力,减轻心脏后负荷,降低心肌耗氧量。 本品对动物实验性心肌缺血有明显的保护作用,并能很好地防止梗塞范围扩大;增加心肌的供血量。这可能是通过减少细胞内离子丢失,减少底物(受生物酶作用的物质)利用,直接作用于血管平滑肌而扩张动脉(降低后负荷)、静脉(降低前负荷);扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,增加供给心肌的氧气和能量,从而起到保护缺血心肌、防止心肌梗塞范围扩大的作用。
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中文名称：Nicardipine; 尼卡地平相关杂质
英文名称：3-(2-(benzyl(nitroso)amino)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro pyridine-3,5-dicarboxylate
纯度：95% HPLC
包装信息：10MG ;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-C-2585
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：尼卡地平
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：尼卡地平
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
深圳利斯康医药科技有限公司
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0755-89396905
产品介绍：
中文名称：尼卡地平
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：98%
包装信息：1KG/;50G/;100G/;250G/
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg
备注：试剂级
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英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：>98.0%
包装信息：10mg;100mg
备注：抑制剂进口标准品
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：95% HPLC or GC
包装信息：10G,5G;1G
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中文名称：尼卡地平
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
包装信息：MG G
备注：少量现货
广州贝尔卡生物科技有限公司
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+86-18665676617
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中文名称：尼卡地平
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：99+
包装信息：10kg；25kg
备注：医药级
广州市桐晖药业有限公司
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020-61855200 13326451905
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中文名称：尼卡地平
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：99.42%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：黄色固体，2-8℃
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中文名称：2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯
CAS：55985-32-5
纯度：98%
包装信息：100mg；500mg；1g;5g;25g
备注：现货；质量保证；可分装；详询：18135795563（微信同号）；QQ：2885349392
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英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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中文名称：1-萘酚-5-磺酸
英文名称：Suberic acid
CAS：55985-32-5
纯度：99%
包装信息：10T
ChemeGen 中国
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18818260767
产品介绍：
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
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021-38015121 15000105423
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中文名称：尼卡地平;YC-93
英文名称：Nicardipine
CAS：55985-32-5
纯度：＞98%
包装信息：250mg;50mg