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53251-94-8

中文名称 匹维溴铵
英文名称 Pinaverium bromide
CAS 53251-94-8
分子式 C26H41Br2NO4
分子量 591.42
MOL 文件 53251-94-8.mol
更新日期 2024/07/22 17:33:00
结构式 53251-94-8 结构式

基本信息

中文别名 匹维溴胺
匹维溴铵
匹维溴胺 1G
4-[(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)甲基]-4-[2-[2-(7,7-二甲基-2-双环[3.1.1]庚烷基)乙氧基]乙基]吗啉-4-翁溴化物
英文别名 D07094
Dicetel
LAT-1717
Pinaverium
Pinaverium bromide
L-Pinaverium bromide
PINAVERIUM BROMIDE-D4
morpholin-4-ium bromide
Pinaverium bromide (inn)
4-(2-Bromo-4,5-dimethoxybenzyl)

物理化学性质

熔点 159-1640C
储存条件 -20°C冷冻
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色至灰白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P280-P305+P351+P338
毒性 LD50 in mice (mg/kg): 1400 orally; 66 i.v. (Baronnet, 1974); LD50 i.v. in mice: 37 ±2.4 mg/kg (Baronnet et al.)

常见问题列表

概述
匹维溴铵是第一个对胃肠道有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂。它通过抑制钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而发挥解痉作用。而对心血管平滑肌细胞的亲和力很低,也不会引起血压变化。本品能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。临床主要用于肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱及肠道不适的对症治疗;用于与胆道功能障碍有关的疼痛及胆囊运动障碍;为钡剂灌肠作准备。
合成
匹维溴铵的合成是以β-蒎烯(1)为原料,与多聚甲醛缩合生成诺卜醇(2), 再氢化制得二氢诺卜醇后,与氯乙基吗啉(3)连接制备(5)。由于诺卜醇还原生成二氢诺卜醇的条件过于苛刻,我们尝试将合成路线调整为先将(2)与(3)缩合,产物(4)不经分离,在酸性条件下,采用H2袋加氢,条件温和地制得(5),随后季铵化合成了目标物匹维溴铵(7)。该路线具有反应条件温和、后处理简便等优点, 适合工业化生产。
1.诺卜醇(2)的合成
将β -蒎烯1 100g(0.69mol)与多聚甲醛16g(0.53mol)混合,内温70℃搅拌30min,迅速加入无水氯化锌1.0g(7.34mmol)。1h后将内温升至110℃, 继续反应21h。将反应体系冷至室温, 蒸馏回收β-蒎烯44.8g(沸程:40~70℃), 继续减压蒸馏收集104~106℃ /7mmHg馏分得诺卜醇(2)52.8g。
2.4-{2-[ 2-(6, 6-二甲基双环[ 3.1.1]庚-2-烯)乙氧]乙基}吗啉(4)的合成
将诺卜醇(2)44.8g(0.27mol), 氯乙基吗啉59g(0.394mol),无水甲苯60mL,四丁基溴化铵3.31g(10.3mmol)和50%NaOH水溶液15mL混合,Ar气保护回流24小时。加适量水溶解反应体系中的白色固体,静置分层,用二氯甲烷(50mL×3)萃取水层,合并有机层,用饱和食盐水洗3次,无水硫酸钠干燥,浓缩滤液得棕红色浆状物452.5g,粗产率80%,不经分离直接用于下步反应。
3.4-{2-[ 2-(6, 6-二甲基双环[ 3.1.1]庚烷-2-基)乙氧]乙基}吗啉(5)的合成
将化合物(4)52.5g与10%Pd/C5.25g、冰乙酸100mL混合,H2袋加氢,外温70℃反应12h。将反应体系冷至室温,抽滤,等体积水洗,少量甲醇洗。合并滤液和洗液,冰水浴中用2mol·L-1NaOH水溶液调节pH10~11。用乙酸乙酯(50mL×3)萃取水层,有机层经饱和食盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩得棕色浆状物,减压蒸馏,收集176~181℃/6mmHg馏分,得浅黄色液体(5)34.6g,收率66%。
4.3, 4-二甲氧基-6-溴甲基溴苯(6)的合成
将藜芦醇(8)10g(59.5mmol)溶于50mL无水二氯甲烷, 冷至0℃, 滴加单质溴3.3mL(63.7mmol)溶于70mL二氯甲烷的溶液,室温反应1h。反应体系经饱和碳酸氢钠溶液洗至pH6,再经饱和食盐水洗,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,将残留物用石油醚重结晶得白色针状晶体(6)12.8g。
5.匹维溴铵(7)的合成
将化合物5 2.9g(10.2mmol)溶于20mL无水丙酮, 加入溴代物6 3.14g(10.2mmol), Ar气保护, 回流24h。将反应体系冷至室温, 减压浓缩, 向浓缩液中加入20mL乙醚, 将析出的固体滤出, 用2-丁酮重结晶得白色粉末状固体匹维溴铵(7)3.06g。
匹维溴铵的合成路线
图1为匹维溴铵的合成路线
药效学
本品是具有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂,通过阻上钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止平滑肌过度收缩而达到解痉作用。药理实验显示,对胃、肠平滑肌亲和力极强,而对心血管平滑肌亲和力极低,能消除肠平滑肌的高度反应性,并增加肠道蠕动能力。本品可减少峰电位频率,并有强力持久的抗痉挛作用。
有关匹维溴铵的概述、合成、药效学、药动学、用途、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-17)
药动学
口服吸收不足给药量的10%,进入血液,几乎全部与血浆蛋白结合,0.5~3h血药浓度达峰值,半衰期为1.5 h。代谢迅速,原药及代谢物通过粪便排出。
用途
治疗胃肠道痉挛性疼痛、肠蠕动亢进、肠易激综合征及胆囊运动障碍等。
不良反应
本品耐受性良好,少数病人可有腹痛、腹泻或便秘。偶见皮疹、瘙痒、恶心和口干等。
注意事项
服用本品时切勿嚼碎,于进餐前整片吞服,不宜躺着和在就寝前吞咽药片。
用法与用量
口服,每次50 mg,每日3次,必要时每日可增至300 mg。胃肠检查前用药,每次100 mg,每日2次,连服3天,以及检查当天早晨服100 mg。
制剂规格
片剂:50mg。

匹维溴铵价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30XW532519481匹维溴铵53251-94-81G318元
2024/04/30S6473匹维溴铵
Pinaverium bromide
53251-94-825mg647.01元
2024/04/30S6473匹维溴铵
Pinaverium bromide
53251-94-8100mg1629.81元

供应商信息 更多

湖北辰心药业有限公司
联系电话: 18696113233
产品介绍:
中文名称:匹维溴胺
英文名称:4-[(2-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)methyl]-4-[2-[2-(6,6-dimethyl-4-bicyclo[3.1.1]heptanyl)ethoxy]ethyl]morpholin-4-ium,bromide
CAS:53251-94-8
纯度:99%HPLC
包装信息:25kg/
备注:现货
陕西缔都医药化工有限公司
黄金产品
联系电话: 029-81024372 15029046529
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium Bromide
CAS:53251-94-8
纯度:99%
包装信息:25千克/桶
备注:业务负责人:李经理17691182729,微信同号;QQ1210789960 固定电话029-87576359
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 400-880-2824 15608648206
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:98%
包装信息:5kg;10kg;25kg
备注:现货库存可分装,详询15608648206
湖北辰心药业有限公司
黄金产品
联系电话: 17362916295 17362916295
产品介绍:
CAS:53251-94-8
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话: 027-83778876 13667159345
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:≥99%
包装信息:1KG/袋/RMB 3200
备注:10G/50G/100G/500G/1KG
库存量: 10kg
现货日期: 2024/7/11 14:43:19
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话: 027-027-83778875 15807197853
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:99%
备注:4038g
库存量: 4038g
现货日期: 2023/11/27 14:24:35
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话: 027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium Bromide
CAS:53251-94-8
纯度:G、KG、T级别 现货可以分装 具体库存批次数据请咨询张军18602735115同微信QQ1656649231
包装信息:25kg/RMB 9600
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;
库存量: 102kg
现货日期: 2024/7/18 11:44:30
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:>99% EP8标准
包装信息:10G;100G;500G
备注:鼎信通现货直供,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
库存量: 20g
现货日期: 2024/7/15 17:16:35
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 400-880-2824 18107960669
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;1g;100g
备注:医药级
库存量: 500g
现货日期: 2024/7/8 16:42:44
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话: 15720605021
产品介绍:
CAS:53251-94-8
包装信息:1g;5g
库存量: 4.290g
现货日期: 2024/7/9 17:20:51
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 13184580281
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium Bromide
CAS:53251-94-8
纯度:98%+
包装信息:25KG;5KG;1KG
备注:纯度:98%+ | 包装信息:25kg;5kg;1kg | 备注:纯度:99% HPLC;库存:>100.00kg,【量大可支持工厂审计,欢迎详询】瑞威尔生物:胡静
库存量: 1000克
现货日期: 2024/7/22 17:32:14
江西瑞威尔生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 185-0276-2003 18502762003
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium Bromide
CAS:53251-94-8
纯度:98%
包装信息:1g,10g,100g,1kg,25kg
备注:医药级原料
库存量: 10kg
现货日期: 2024/7/9 17:21:06
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 027-59105166 13125137732
产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:>99%
包装信息:1瓶/RMB 548
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料支持;诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
库存量: 0g
现货日期: 2024/7/22 17:33:00
湖北万业众诚化学试剂有限责任公司
现货
联系电话: 18671296875
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中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:99%
包装信息:1KG/RMB 6000;1KG10KG
备注:1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注:优势现货,高纯度 订购咨询孙俊 18671296875(微信同号)QQ:1205035102 助力科学研究 支持审计注册出口
库存量: 605KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
现货日期: 2024/7/16 18:32:14
湖北长耀生物科技有限公司
现货
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中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaveriumbromide
CAS:53251-94-8
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg;100kg
库存量: 100kg
现货日期: 2024/7/15 9:42:35
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:>99%
包装信息:1瓶/RMB 475
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,下单当天发货;诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换 更多详情请咨询:张栋18717199209,QQ客服2853877583
库存量: 4038g
现货日期: 2024/7/15 17:19:28
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
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中文名称:匹维溴铵
英文名称:PinaveriuM BroMide
CAS:53251-94-8
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
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中文名称:匹维溴铵
英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000645000

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