5291-32-7
中文名称
APR-246
英文名称
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS
5291-32-7
分子式
C10H17NO3
分子量
199.25
MOL 文件
5291-32-7.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:54
结构式
基本信息
中文别名
化合物PRIMA-1MET
2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮
2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮
2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮
2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮
英文别名
APR-246
PRIMA-1MET
APR246
APR 246
PRIMA-1MET(APR-246)
APR-246 (PRIMA-1MET)
PRIMA-1MET
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-
PRIMA-1MET
APR246
APR 246
PRIMA-1MET(APR-246)
APR-246 (PRIMA-1MET)
PRIMA-1MET
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 115-116 °C |
| 沸点 | 313.8±17.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 13.99±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
靶点
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
体外研究
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。
体内研究
APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。
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英文名称：APR-246
CAS：5291-32-7
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备注：G级|
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中文名称：PRIMA-1Met
英文名称：APR-246
CAS：5291-32-7
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英文名称：2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
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纯度：98%+ HPLC
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中文名称：2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮
英文名称：2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
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英文名称：APR-246
CAS：5291-32-7
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英文名称：APR-246
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英文名称：APR-246
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