52212-02-9
中文名称
哌库溴铵
英文名称
Pipecuronium bromide
CAS
52212-02-9
EINECS 编号
257-740-4
分子式
C35H62Br2N4O4
分子量
762.699
MOL 文件
52212-02-9.mol
更新日期
2024/11/22 11:57:33
结构式
基本信息
中文别名
哌库溴铵
哌可松
4,4'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双(1,1-二甲基哌嗪锚)二溴化物
阿端
溴化吡哌考尼
哌可松
4,4'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双(1,1-二甲基哌嗪锚)二溴化物
阿端
溴化吡哌考尼
英文别名
4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
pipecuronium bromide
4,4'-[(2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis(acetoxy)androstane-2,16-diyl]bis[1,1-dimethylpiperazinium] dibromide
PIPECURIUM BROMIDE
Pipecuronium
PIPECURINIUM BROMIDE
4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
4，4’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-Bis(acetoxy)andrc~tane-2，16-diyl]bis(1，1-dimethylpiperazinium)dibromide
Ardtm
Pipecuriurn Brmnide
RGH-1106
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetyloxy-2,16-bis(4,4-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydropyrazin-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate dibromide
Androstane, piperazinium deriv.
Arduan
Piperazinium, 4,4'-[(2b,3a,5a,16b,17b.)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis[1,1-dimethyl-, bromide (1:2)
pipecuronium bromide
4,4'-[(2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis(acetoxy)androstane-2,16-diyl]bis[1,1-dimethylpiperazinium] dibromide
PIPECURIUM BROMIDE
Pipecuronium
PIPECURINIUM BROMIDE
4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
4，4’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-Bis(acetoxy)andrc~tane-2，16-diyl]bis(1，1-dimethylpiperazinium)dibromide
Ardtm
Pipecuriurn Brmnide
RGH-1106
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetyloxy-2,16-bis(4,4-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydropyrazin-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate dibromide
Androstane, piperazinium deriv.
Arduan
Piperazinium, 4,4'-[(2b,3a,5a,16b,17b.)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis[1,1-dimethyl-, bromide (1:2)
所属类别
药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药
物理化学性质
| 外观性状 | 从二氯甲烷?丙酮结晶，熔点262-264℃(分解)。[α] D23+8.1°(C=1，水)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：29.7，172.6静脉注射；70.6，449.6腹腔注射。 |
| 熔点 | 262-264° (dec) |
| 比旋光度 | D25 +8.1° (c = 1 in water) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO、甲醇（微溶）、水（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| CAS 数据库 | 52212-02-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H312-H331-H300 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P261-P271-P304+P340-P311-P321-P403+P233-P405-P501 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 29.7, 172.6 i.v.; 70.6, 449.6 i.p.; 60.5, 455.8 s.c. (Kárpáti, Biro) |
应用领域
用途一
非去极化肌肉松弛药，不同的剂量，可产生不同的效果和持续时间。为一安全有效的药物。用于气管插管、横纹肌松弛，还可用于人工呼吸时的一般麻醉。
制备方法
方法一
5α-雄甾-2-烯-17-酮在硫酸催化下，和乙酸异丙烯酯反应，得化合物(I)，收率80%，熔点96~98℃。90g化合物(I)溶于500ml苯中，在冷却和搅拌下，于1h内加入92g过苯甲酸在1000ml苯中的溶液，在室温下放置5h。反应液用冰冷却过的氢氧化钠溶液洗，然后水洗，无水硫酸镁干燥。减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得80g化合物(Ⅱ)，收率81%，熔点182～184℃。
20g化合物(Ⅱ)溶于100ml N-甲基哌嗪和30ml水的混合液，在氮气中回流70h。减压蒸出过量的N-甲基哌嗪，剩余物和2倍量的乙腈混合，沸腾回流数分钟。冷至0℃，过滤析出的白色结晶，真空干燥至恒重，得19g化合物(Ⅲ)，收率63%，熔点199～201℃。
10.6g化合物(Ⅲ)溶于50ml四氢呋喃和50ml甲醇的混合液，加入9g过量的硼氢化钠，搅拌6h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于氯仿。先用2%氢氧化钠溶液洗，然后用水洗。干燥后蒸出溶剂，剩余物用氯仿和丙酮混合液重结晶，得9.3g化合物(Ⅳ)，收率91%，熔点264～267℃。
5.8g化合物(Ⅳ)溶于20ml乙酸酐和5ml乙酸的混合液，加入0.5g氯化锌，在室温下搅拌3h。反应液倾人250ml水，于0℃放置。过滤出沉淀，溶于乙醚，用水洗至中性。蒸去溶剂，再用正己烷重结晶，得5g化合物(V)，收率71%，熔点128～130℃。
37.4g化合物(V)和16g溴甲烷溶于1300ml丙酮，在室温下保持30h。过滤析出的结晶，用二氯甲烷和丙酮的混合液来提纯，得48g哌库溴铵，收率92%，熔点262～264℃(分解)。
最后一步反应如下。4g化合物(V)溶于40ml二氯甲烷和20ml硝基甲烷的混合液中，加入9ml溴甲烷。在压力管中于室温下放置2d。过滤除去三甲基化的溴化物副产物。滤液用乙醚稀释，过滤形成的固体，用二氯甲烷和乙醚混合液重结晶，得哌库溴铵。
化学品安全说明书(MSDS)
4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide(52212-02-9).msds常见问题列表
概述
哌库溴铵(PipecuroniumBromide)又名必可松，为含有两个季铵的甾类化合物，属长效非去极性肌肉松弛类药物。哌库溴铵主要使用于全身麻醉过程中肌肉松弛，多用于时间在40分钟以上的手术麻醉，特别是应用于心血管疾病患者做心血管或非心血管等手术中。
生物活性
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA)，是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂，Kd 为 3.06 μM。
靶点
nAChR
体外研究
Sugammadex has a high affinity for Pipecuronium bromide. As Pipecuronium bromide is about 6 to 7 times more potent than Rocuronium, fewer molecules are required to achieve a comparative blockade than in the case of Rocuronium.
体内研究
The average ED
95
is 0.045mg/kg (0.035-0.059 mg/kg) of Pipecuronium bromide, the onset of action varies between 2 and 6.3 minutes, depending on the dose and the background anesthesia. Pipecuronium bromide does not liberate histamine, it has no cardiovascular side effects even in doses of 3× ED
95
, and anaphylaxis does not appear to be a problem.
Carboxymethylated γ-cyclodextrin shows efficient and complete reversal of the Pipecuronium bromide induced neuromuscular block in an ex vivo rat diaphragm experiment.
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中文名称：哌库溴铵
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CAS：52212-02-9
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包装信息：10g;100g;1000g
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中文名称：哌库溴铵
英文名称：Pipecuronium bromide
CAS：52212-02-9
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包装信息：25g
备注：工厂，现货，专做溴铵系列产品，USP药典委员会买我们的罗库做对照品
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中文名称：哌库溴铵
英文名称：Pipecuronium bromide
CAS：52212-02-9
纯度：待定≥98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
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英文名称：PipecuroniuM BroMide
CAS：52212-02-9
包装信息：100Mg,10Mg
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英文名称：PipecuroniuM BroMide(RGH-1106)
CAS：52212-02-9
备注：C14027
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英文名称：PipecuroniuM BroMide(RGH-1106)
CAS：52212-02-9
纯度：0.97
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中文名称：哌库溴铵
英文名称：4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
CAS：52212-02-9
纯度：98%
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备注：试剂级
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CAS：52212-02-9
纯度：98% LC-MS
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CAS：52212-02-9
纯度：97% HPLC
包装信息：1KG;100KG
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中文名称：哌库溴铵
CAS：52212-02-9
纯度：98%
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CAS：52212-02-9
纯度：95%
包装信息：5mg;10mg
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中文名称：哌库溴铵
英文名称：Pipecuronium bromide
CAS：52212-02-9
纯度：99%
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中文名称：哌库溴铵
英文名称：Pipecuronium Bromide
CAS：52212-02-9
纯度：AR
包装信息：100mg