512-06-1

薯蓣皂苷元（diosgenin）俗称皂素，是一种植物自然合成的甾体皂苷元，属螺甾烷醇糖苷元（图1），结构式为 C27H42O3，相对分子质量为 414.63，广泛存在于豆科和薯蓣科植物中。薯蓣皂苷元最主要的来源是葫芦巴 Trigonella  foenum-graecum  L.的种子，也可通过水解、发酵、萃取等方法从盾叶薯蓣 Dioscorea  zingiberensis  C.  H.  Wright、穿龙薯蓣D.  nipponica  Makino、黄山药 D.  panthaica  Prain  et Burkill、紫黄姜 D.  nipponica  Makino  ssp.  rosthornii (Prain  et  Burkill)  C.  T.  Ting 等植物的块茎中提取获得[2]。 薯蓣皂苷苷元是生产甾体激素类药物的重要基础原料。甾体激素具有很强的抗感染、抗过敏、抗病毒和抗休克的药理作用,是治疗风湿、心血管、淋巴白血病、细胞性脑炎、皮肤病、抗肿瘤和抢救危重病人的重要用药。
薯蓣皂苷元（diosgenin）作为一种重要的天然甾体皂苷元，来源广泛，主要从葫芦巴中获得，是合成甾体激素类药物的重要原料，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用，有很高的药用价值。

以川地龙生药或黄姜为原料,经水解、提取而得。中国化学家黄鸣龙等以薯蓣皂苷元为原料,用七步反应成功地合成了可的松。
薯蓣皂苷元的不同制备方法。其中借助超声、微波或酶解等辅助手段的改良方法均没有彻底脱离酸解这一过程，对环境造成一定的污染；而微生物发酵制备薯蓣皂苷元的方法，具有反应条件温和、副产物少、无污染等特点，为薯蓣皂苷元的生产提供了新思路。
微生物发酵法微生物发酵法条件温和，无需酸解过程，无污染，目的产物明确。董悦生等将筛选出的能水解薯蓣类皂苷生成苷元的木霉和米曲霉，直接接于原料盾叶薯蓣培养发酵，从而制备薯蓣皂苷元．该方法的薯蓣皂苷元得率为一般酸解和微波辅助法的1-2倍，不需要进行酸解。张传会等哺。采用固体转化方式对菌株YM32139与黄山药的根状茎进行微生物转化研究，结果表明黄山药中的原有成分主要转为薯蓣皂苷元。喻东等筛选到一株高效转化生产薯蓣皂苷元的菌株，与黄姜进行液体发酵转化，并对发酵条件作了优化，最高转化率达85％。随着对薯蓣皂苷酶研究的不断深入，已经从微生物中筛选出了多种不同菌株，这些菌株能分泌转化生成薯蓣皂苷元的蛋白酶，酶的反应条件、纯化和性质也有了进一步的研究。

体内外研究均表明，薯蓣皂苷元对多种肿瘤细胞，包括乳腺癌细胞、结肠癌细胞、前列腺癌细胞、肺癌细胞、胃癌细胞、成骨肉瘤细胞等均有细胞毒性，可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期和抗肿瘤转移等方式发挥抗肿瘤作用。
从薯蓣皂苷元抗肿瘤药理作用及其机制研究中可以看出，薯蓣皂苷元具有抗结肠癌、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、口腔癌和皮肤癌等多种肿瘤的作用。总结薯蓣皂苷元抗肿瘤作用的可能机制（图 1）可以看出，薯蓣皂苷元通过调整多种细胞信号通路发挥抗肿瘤作用，与生长、分化、凋亡、肿瘤形成等众多重要的分子靶点密切相关。


图 1   薯蓣皂苷元在细胞水平抗癌的可能作用机制

本品是重要的甾族皂苷元,是半合成甾族化合物的重要原料。将薯蓣皂素进行开环、氧化、水解和消除反应,可制得孕甾双烯酮醇。再经肟化、重排和水解,可制得去氢表雄酮。这些中间体在药物生产中有重要价值。

[1] 薯蓣皂苷元.百链数据库.[引用日期2017.09.09]
[2] 何焱,王继双,张鹏,华子春. 薯蓣皂苷元药理作用及其机制研究进展[J]. 中草药,2013,44(19):2759-2765. [2017-09-09].
[3] 赵敏,谭大维,余河水,康利平,周文斌,熊呈琦,赵阳,马百平. 薯蓣皂苷元的制备方法研究进展[J]. 中草药,2013,44(13):1860-1866. [2017-09-09].

Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。