497871-47-3
中文名称
卢比克替定
英文名称
LURBINECTEDIN
CAS
497871-47-3
分子式
C41H44N4O10S
分子量
784.88
MOL 文件
497871-47-3.mol
更新日期
2026/10/14 13:06:31
结构式
基本信息
中文别名
芦比替定
卢比替丁
鲁贝替定
卢比克替尼
卢比克替定
RMG1和RMG2抑制剂(LURBINECTEDIN)
卢比替丁
鲁贝替定
卢比克替尼
卢比克替定
RMG1和RMG2抑制剂(LURBINECTEDIN)
英文别名
PM01183
PM-01183
PM 01183
LURBINECTEDIN
Lurbinectidine
Lurbinectedin (PM01183)
PM01183
PM-01183
PM 01183
Spiro[6,16-(epithiopropanoxymethano)-7,13-imino-12H-1,3-dioxolo[7,8]isoquino[3,2-b][3]benzazocine-20,1'-[1H]pyrido[3,4-b]indol]-19-one, 5-(acetyloxy)-2',3',4',6,6a,7,9',13,14,16-decahydro-8,14-dihydroxy-6',9-dimethoxy-4,10,23-trimethyl-, (1'R,6R,6aR,7R,13S,14S,16R)- (9CI)
PM-01183
PM 01183
LURBINECTEDIN
Lurbinectidine
Lurbinectedin (PM01183)
PM01183
PM-01183
PM 01183
Spiro[6,16-(epithiopropanoxymethano)-7,13-imino-12H-1,3-dioxolo[7,8]isoquino[3,2-b][3]benzazocine-20,1'-[1H]pyrido[3,4-b]indol]-19-one, 5-(acetyloxy)-2',3',4',6,6a,7,9',13,14,16-decahydro-8,14-dihydroxy-6',9-dimethoxy-4,10,23-trimethyl-, (1'R,6R,6aR,7R,13S,14S,16R)- (9CI)
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 9.79±0.40(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS09 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H410-H302-H400 |
| 防范说明 | P273-P391-P501-P264-P270-P301+P312-P330-P501-P273-P391-P501 |
常见问题列表
功效作用
芦比替定商品名Zepzelca，是一种合成的四氢异喹啉生物碱，由PharmaMar开发，用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）。在临床研究中显示出其对SCLC患者的疗效，特别是在其他治疗方法无效的情况下。
作用机制
芦比替定能够与特定的DNA序列共价结合，通过诱导双链DNA断裂来促进细胞凋亡，还可能诱导免疫原性细胞死亡，刺激抗癌免疫反应。
批准情况
卢比克替定在2020年6月获得USFDA的批准。
合成
使用苯硒酸酐对酚268进行氧化去芳构化。随后，主要醇与(R)-N-Alloc-S-Fm-Cys（269）进行酯化反应，生成羟基烯酮270，该两步反应的总产率为72%。按照Corey报道的一锅法进行大环化，得到硫化物271，产率为51%。通过还原反应去除所有的烯丙基（allyl）和Alloc保护基团，得到胺272，产率为85%。胺272与4-甲醛-1-甲基吡啶盐（273）反应，生成草酸酯274，产率为52%。与色氨酸衍生物275进行Pictet-Spengler反应，然后通过亚胺离子介导的氰基基团的喷射和水解淬灭，最终得到卢比克替定，总产率为77%。
生物活性
Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种 DNA minor groove 共价结合剂，具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长，对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
靶点
| Target | Value |
|
DNA minor groove
() | |
|
RMG2 cell growth
(Cell-based assay) | 1.16 nM |
|
RMG1 cell growth
(Cell-based assay) | 1.25 nM |
芦比替定价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-16293 | 卢比克替定 Lurbinectedin | 497871-47-3 | 100μg | 1420元 |
| 2026/09/15 | HY-16293 | 卢比克替定 Lurbinectedin | 497871-47-3 | 1mg | 4938元 |
| 2026/07/06 | S9603 | 卢比克替定 Lurbinectedin | 497871-47-3 | 1mg | 6990元 |
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戊言医药科技（上海）有限公司
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18621565901
产品介绍：
中文名称：卢比克替定
英文名称：LURBINECTEDIN
CAS：497871-47-3
纯度：99%
包装信息：10g m/;100g/
备注：还有大量此项目相关中间体可商业化
浙江中科创越药业有限公司
黄金产品
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15317222985
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中文名称：鲁贝替定
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
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包装信息：1g/;10g/;100g/;1kg/
博瑞生物医药（苏州）股份有限公司
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中文名称：卢比替丁
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
纯度：99% HPLC
备注：kg
上海微理智成生物技术有限公司
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中文名称：芦比替定
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
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包装信息：10G;100G;1000G
备注：自主创新菌种,规模生产,公斤级供应
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中文名称：芦比替定（GMP）
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CAS：497871-47-3
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中文名称：卢比克替定；卢比替定
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
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备注：维斯尔曼高纯科研试剂,借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明13419635609 1克;10克;100克
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现货日期：
2026/10/14 13:06:31
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中文名称：芦比替定
英文名称：Lurbinectedin (PM01183)
CAS：497871-47-3
纯度：98% HPLC
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英文名称：Lurbinectidine
CAS：497871-47-3
纯度：98% LCMS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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025-57798810 18652991625
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中文名称：卢比克替定
CAS：497871-47-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
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中文名称：鲁比卡丁
英文名称：lurbinectedin
CAS：497871-47-3
纯度：99% HPLC
包装信息：100MG， 1G, 10G, 1KG
备注：医药级
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中文名称：卢比克替定
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CAS：497871-47-3
纯度：95%+; 98%+
包装信息：1kg;25kg
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英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
纯度：99%
包装信息：1mg
备注：S85555
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中文名称：鲁贝替定
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
纯度：98% HPLC LCMS
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备注：量大优惠，现货促销
上海率典医药科技有限公司
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中文名称：卢比克替定
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
包装信息：10g;5g;100g
威尔曼医药集团有限公司
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中文名称：卢比替定
英文名称：Lurbinectedin
CAS：497871-47-3
包装信息：1g/RMB 145000;10g/RMB 1150000
备注：备注：下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/瓶 99% 诚信为本 服务至上 质优价廉 99% 1克 145000