481-49-2
中文名称
千金藤素
英文名称
Cepharanthine
CAS
481-49-2
分子式
C37H38N2O6
分子量
606.71
更新日期
2024/12/25 11:17:15
结构式
中文别名
金藤素
千金藤素
千金藤碱
千金藤啶碱
盐酸氯吉兰
头花千金藤碱
千金藤素对照品
千金藤素(标准品)
千金藤素(千金藤碱)
千金藤素 98%以上
英文别名
NSC-623442
cepharantin
Stephanotis
CEPHARANTHIN
CEPHARANTHINE
CEPHARANTHINUM
CEPHARANTHINE (RG)
CEPHARANTHINE95%,98%
Cepharanthine, >=98%
[methylenebis(oxy)]-
所属类别
原料药:促白细胞增生药
外观性状 |
来源于防己科植物千金藤Stephania japonica (Thunb.) Miers的根。 |
熔点 |
145-155° |
比旋光度 |
D20 +277° (c = 2 in chloroform) |
沸点 |
654.03°C (rough estimate) |
密度 |
1.1761 (rough estimate) |
折射率 |
1.5300 (estimate) |
储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
溶于DMSO(35mg/mL)或乙醇(20mg/mL) |
酸度系数(pKa) |
7.61±0.20(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
淡黄色 |
稳定性 |
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months. |
InChIKey |
YVPXVXANRNDGTA-WDYNHAJCSA-N |
SMILES |
C1CC2C=C3OCOC3=C3OC4C(OC)=CC5CCN(C)[C@]([H])(CC6=CC(=C(OC)C=C6)OC6C=CC(C[C@@]([H])(C=23)N1C)=CC=6)C=5C=4 |
方法1
1.取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液润湿后放置2h,晾干,使植物组织充分吸收碱液。然后用苯1.5L浸泡3天后过滤,残渣用苯再泡2天,过滤后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%盐酸萃取,在酸萃取过程中有大量白色粥样物析出,极易乳化。苯液用酸萃取至不含生物碱为止,萃取的酸液用饱和Na2CO3液碱化,碱化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用无水硫酸钠干燥。蒸馏回收氯仿,得淡黄色泡沫状总生物碱,重17.5g左右。再将总碱溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色针状结晶,过滤,用少量丙酮洗1次,干燥后得轮环藤碱1.8g。
取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置过夜,析出柱状结晶,过滤,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再将其溶于氯仿,通过氧化铝层析柱(1g生物碱用3g氧化铝),浓缩,所得沉淀过滤和干燥后得淡黄色泡沫状无定形粉末,即为千金藤素。
概述
千金藤素,是从防己科植物头花千金藤、地不容中分离提取的 双节基异哇琳生物碱。具有抗肿瘤、抗疟疾、抑菌、调节免疫功能等作用。现 代研究提示它还具有刺激网状内皮系统、活化造血组织、促进骨髓组织增生的 功能,在临床上用于防治肿瘤患者因放、化疗及其它原因所致的白细胞减少症, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被认为是一种低毒有效的升白细胞药物。千 金藤素可部分逆转白血病细胞多药耐药性,效果明显优于经典的逆转药维拉帕 米且逆转剂量时,细胞毒作用远小于维拉帕米。国外研究也表明,千金藤素对多 种耐药细胞均有较好的逆转作用。千金藤素在体内对细胞,巨噬细胞的免疫功 能活性都有增强作用。在日本,临床上千金藤素用作升白细胞药物己有余年的 历史,无明显的毒副作用。在国内临床用于尘肺实验性治疗已多年。以上研究 结果提示千金藤素的临床使用价值很大。
图:千金藤
植物来源
千金藤 Stephania japonica(Thunb.) Miers [Me-nispermum japonicum Thunb.] 多年生落叶藤本,长可达5m。全株无毛。根圆柱状,外皮暗褐色,内面黄白色。老茎木质化,小枝纤细,有直条纹。叶互生;叶柄长5~10cm,盾状着生;叶片阔卵形或卵圆形,长4~8cm,宽3~7cm,先端钝或微缺,基部近圆形或近平截,全缘,上面绿色,有光泽,下面粉白色,掌状脉7~9条。花小,单性,雌雄异株;雄株为复伞形聚伞花序,总花序梗通常短于叶柄,小聚伞花序近无梗,团集于假伞梗的末端,假伞梗挺直;雄花:萼片6(~8),排成2轮,卵形或倒卵形;花瓣3(~4);雄蕊6,花丝合生成柱状。雌株花序结构与雄株相似;雌花:萼片3(~4);花瓣3(~4);子房卵形,花柱3~6深裂,外弯。核果近球形,红色。花期6~7月,果期8~9月。生于山坡路边、沟边、草丛或山地丘陵地灌木丛中。分布于江苏、浙江、安徽、福建、江西、河南、湖北、湖南、四川、台湾等地。
抗肿瘤作用
金藤素具有潜在的抗肿瘤作用。单独应用千金藤素可以通过抑制肿瘤细胞增 殖以及增强机体的免疫力来发挥抗肿瘤的作用。而更加具有前景的是千金藤素 联合化疗药物通过减少细胞的抗药性,从而提高化疗疗效,其主要机制可能是 千金藤素通过干扰质膜的功能以增加抗癌药物在细胞内的积聚。另外,千金藤 素还有提高肿瘤细胞对放疗敏感性的作用。 千金藤素的直接抗肿瘤作用:千金藤素能通过增强机体的免疫反应增强机体抗 肿瘤的能力。巨噬细胞能特异性地识别和杀伤肿瘤细胞,在抗肿瘤免疫中具有 至关重要的作用,然而在肿瘤发生的个体,巨噬细胞往往受到抑制。金藤素能 激活巨噬细胞,这可能与其治疗肿瘤的作用有关。另外,千藤素通过 T 细胞 或者是直接作用于巨噬细胞使之被激活是抑制肿瘤的一个重要机制。千金藤素 通过作用于巨噬细胞、T 细胞、NK 细胞等增强机体抗肿瘤免疫发挥抗肿瘤作 用。 千金藤素可能是一个多靶点、多效应的药物,其抗肿瘤药理作用是复杂的,其 分子机制还有待进一步探讨。综合在多种肿瘤细胞中的实验结果,千金藤素的 抗肿瘤效果是肯定的。
千金藤素增加肿瘤细胞对化疗的敏感性:肿瘤细胞对各种化疗药物的抗药性是 各种癌症化疗中的一大障碍。这种肿瘤细胞对多种结构不同、性质不同的细胞 毒性药物具有抗药性的现象称为多重抗药性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化疗药物在肿瘤细胞中的积累的可能机制是,与 P-gp 直接相 互作用或者结合到质膜的磷脂酰丝氨酸上而消除 MDR。通过干扰质膜的功能, 促进抗癌药物在 MDR 细胞内的积累,从而提高抗癌药物的疗效。千金藤素可 以抑制 P-gp转运功能,所以对众多高表达 P-gp 的 MDR 细胞的抗药性起到抑 制作用,同时,还能通过抑制P-gp 的表达,增加 18F-脱氧葡萄糖、紫杉醇等 药物在细胞内的积聚和逆转 MRP7介导的MDR。
参考文献
【1】谌錾, 丁一, 朱丽红. 千金藤素的抗肿瘤作用研究进展[J]. 癌症进展, 2012, 10(1):31-34.
【2】徐伟娟. 千金藤素吸收机理研究[D]. 四川大学, 2007.
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | M2968 | 千金藤素 Cepharanthine | 481-49-2 | 250MG | 110元 |
2024/11/08 | HY-N6972 | 千金藤素 Cepharanthine | 481-49-2 | 50mg | 500元 |
2024/11/08 | S4238 | 千金藤素 Cepharanthine | 481-49-2 | 50mg | 800.11元 |
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