480449-70-5
中文名称
依度沙班
英文名称
edoxaban
CAS
480449-70-5
分子式
C24H30ClN7O4S
分子量
548.06
MOL 文件
480449-70-5.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:27
结构式
基本信息
中文别名
伊多塞班
依多沙班
依度沙班
EDOXABAN 依度沙班
5-氯-2-吡啶-N,N-二甲基甲眯
N1,N1'-[(1S,2R,4S)-4-(二甲氨基羰基)环己-1,2-二基]-双[N2-(5-氯吡啶-2-基)乙二酰胺]
2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)乙酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
依多沙班
依度沙班
EDOXABAN 依度沙班
5-氯-2-吡啶-N,N-二甲基甲眯
N1,N1'-[(1S,2R,4S)-4-(二甲氨基羰基)环己-1,2-二基]-双[N2-(5-氯吡啶-2-基)乙二酰胺]
2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)乙酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺
英文别名
DU-176
edoxaban
Edoxaban base
Edoxaban(DU-176)
edoxaban USP/EP/BP
edoxaban480449-70-5
Edoxaban Tosylate Hydrate 2
EthanediaMide, N1-(5-chlo...
5- chloro -2- pyridine -N, N-dimethyl formamidine
N1-(5-chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxalamide
edoxaban
Edoxaban base
Edoxaban(DU-176)
edoxaban USP/EP/BP
edoxaban480449-70-5
Edoxaban Tosylate Hydrate 2
EthanediaMide, N1-(5-chlo...
5- chloro -2- pyridine -N, N-dimethyl formamidine
N1-(5-chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxalamide
所属类别
原料药:抗凝血药及抗血小板药
物理化学性质
熔点 | >213°C (dec.) |
密度 | 1.43 |
储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
溶解度 | 氯仿(微溶)、DMSO(微溶、加热)、甲醇(微溶、加热) |
酸度系数(pKa) | 9.46±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
InChIKey | HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA-N |
SMILES | C(NC1=NC=C(Cl)C=C1)(=O)C(N[C@H]1CC[C@H](C(N(C)C)=O)C[C@H]1NC(C1=NC2CCN(C)CC=2S1)=O)=O |
LogP | -1.455 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H373 |
防范说明 | P260-P314-P501 |
毒害物质数据 | 480449-70-5(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
依度沙班,化学名:N-(5-氯吡啶-2-基)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺,制剂中使用甲苯磺酸盐。它是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药,为凝血因子X(FXa)抑制剂。凝血过程中,活化的凝血因子X(FXa)将凝血酶原(FII)激活成为凝血酶(FIIa),促使纤维蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。
药理作用
依度沙班是一种可逆的Xa因子抑制剂,具有高度选择性,可直接抑制FXa,其结果可延长凝血酶原时间(prothrombintime,PT)和活化部分凝血活酶时间(activatedpartialthromboplastintime,APTT),最终抑制血栓形成。由于凝血过程存在生物信号的放大,一个Xa因子抑制剂分子能抑制138个凝血酶原分子的生理效果,因此,Xa因子抑制剂比凝血酶抑制剂更为有效。治疗剂量依度沙班对PT、国际标准化比率(internationalnormalizedratio,INR)和APTT虽有影响,但变化较小;口服后1~2h可达峰浓度(Cmax)。
制备
在室温下,向N-(5-氯哌啶-2-基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-二甲基甲酰氨基)-2-(氨基叔丁氧基羰基)环己基]草酰胺(95.1g)的乙腈(1900ml)悬浮液中加入甲基磺酸(66ml),在该温度下搅拌2小时。在冰冷下,向反应液加入三乙胺(155ml)、4,5,6,7-四氢-5-甲基-噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸盐酸盐(52.5g)、1-羟基苯并三氮唑(33.0g)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(46.8g),在室温下搅拌16小时。加入三乙胺、水,在冰冷下搅拌1小时后,滤取结晶,获取化合物(1)即依度沙班103.2g。
依度沙班价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-10264 | 依度沙班 Edoxaban | 480449-70-5 | 5mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-10264 | 依度沙班 Edoxaban | 480449-70-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
2024/11/08 | HY-10264 | 依度沙班 Edoxaban | 480449-70-5 | 10mg | 700元 |
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13327700685
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中文名称:依度沙班
英文名称:edoxaban
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备注:提供依度沙班全套杂质
江苏驭礼生物医药科技有限公司
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18021412923
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中文名称:依度沙班(依多塞班)
英文名称:Edoxaban
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纯度:95% HPLC
包装信息:10MG;20MG;50MG;100MG;1G
备注:依度沙班
江苏先声药业有限公司
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中文名称:依度沙班
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英文名称:Edoxaban base
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英文名称:Edoxaban
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包装信息:10MG
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中文名称:依度沙班
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纯度:>=98%
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中文名称:[N-(5-氯-2-吡啶基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)甲酰基]-2-[[(4,5,6,7-四氢-5-甲基噻唑并[5,4-C]吡啶-2-基)甲酰]氨基]环己基]乙二酰胺]
英文名称:edoxaban
CAS:480449-70-5
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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纯度:99%
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