477-30-5
中文名称
秋水仙碱
英文名称
DEMECOLCINE
CAS
477-30-5
分子式
C21H25NO5
分子量
371.43
MOL 文件
477-30-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
基本信息
中文别名
地美可辛
秋水仙胺
生物碱F
秋水仙酰胺
脱羟秋水仙碱
脱碱秋水仙碱
脱羰秋水仙碱
脱碳秋水仙碱
地美可辛 溶液
秋水酰胺秋水仙胺
秋水仙胺
生物碱F
秋水仙酰胺
脱羟秋水仙碱
脱碱秋水仙碱
脱羰秋水仙碱
脱碳秋水仙碱
地美可辛 溶液
秋水酰胺秋水仙胺
英文别名
omain
omaine
Osamin
nsc3096
C-12669
COLCEMID
kolchamin
kolchicin
Colcemide
ColchaMin
omaine
Osamin
nsc3096
C-12669
COLCEMID
kolchamin
kolchicin
Colcemide
ColchaMin
所属类别
原料药:天然来源类抗肿瘤药
物理化学性质
熔点 | 73-75°C |
比旋光度 | D20 -129.0° (c = 1 in chloroform) |
沸点 | 501.11°C (rough estimate) |
密度 | 1.2350 (rough estimate) |
折射率 | 1.5614 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO: 10 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 8.48±0.40(Predicted) |
形态 | powder |
颜色 | White to off-white |
敏感性 | Air & Light Sensitive |
BRN | 2822892 |
稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H300 |
防范说明 | P264-P301+P310 |
危险品标志 | T,T+ |
危险类别码 | 25-26/27/28 |
安全说明 | 22-24/25-45-36/37/39 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | GH0800000 |
F | 8-10-23 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
常见问题列表
简介
秋水仙碱又称秋水仙素,大环型生物碱的一种。其通常存在于百合科植物嘉兰和丽江山慈菇,含量分别为0.11%和0.1%。由植物秋水仙中提取的生物碱,能抑制纺锤丝的形成,从而延迟着丝粒的分裂。由此可将有丝分裂细胞阻断于中期相,也可阻断减数分裂。农业中利用秋水仙碱上述作用培植多倍体新品种。作染色体分析时常用秋水仙碱处理以获得较多的中期相细胞供分析用。
理化性质
秋水仙碱亦称“秋水仙素”,系统名“(S)-7-乙酰胺-1,2,3,10-四甲氧基-9-羰基-5,6,7,9-四氢苯并[a]庚搭烯”。熔点155~157℃,[α]D17-121℃(氯仿,C=0.9)。易溶于醇、苯、乙酸和氯仿,难溶于醚及热水。为秋水仙的生物碱,0.5%水溶液pH=5.9。光照下色泽变暗,紫外线照射下呈深黄绿色荧光。溶于浓硫酸呈黄色,加热则转变为红色,溶于浓硝酸刚开始呈紫色,逐渐又转变为黄色。与硝酸作用得琥珀酸及少量苦味酸。不同条件下与溴水作用可得单溴代或双溴代秋水仙素,在甲醇中与过量溴反应得溴代秋水仙素,与稀酸或碱共沸得秋水仙裂碱。
作用特点
秋水仙碱为典型的有丝分裂毒素,其与纺锤体微管蛋白结合,使纺锤体无法形成而阻止有丝分裂,使细胞核结构异常导致细胞死亡,对分裂旺盛细胞本品作用最强,属周期特异性药物,作用于M期。对白血病、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、肺癌有一定效果,但疗效不佳,在目前少用。
用途
秋水仙碱可用作抗肿瘤药物,主要抑制骨髓造血机能,造成白细胞和血小板减少,急性肾功能衰竭,长期吸收可发生粒性白细胞缺乏症,再生障碍性贫血和脱发等;对急性痛风性关节炎有特效。临床用于缓解急性痛风发作时发生的疼痛。
临床评价
① 本品联合季德胜蛇药片治疗老年急性痛风性关节炎疗效显著,安全可靠,总有效率96.15%。② 秋水仙碱具有抑制胶原合成、分泌及抗炎作用,对椎间盘突出症有一定治疗作用,总有效率94.00%。
③ 有报道临床急性痛风患者常规服用秋水仙碱的早期出现严重腹痛、腹泻。
④ 秋水仙碱的治疗窗较窄,治疗剂量与中毒剂量非常接近,致死量为0.8mg/kg,据报道有服用7mg死亡的病例。
毒性
秋水仙碱毒性较高,小鼠腹腔注射和静脉注射的半数致死剂量分别为2毫克/千克和4.13毫克/千克。中毒症状有:腹痛、恶心、呕吐、腹泻,麻痹性肠梗阻、流涎、眩晕、疲乏无力、全身肌肉及关节疼痛、抽搐、惊厥,严重者深度昏迷、脑水肿,常因呼吸中枢麻痹而死。秋水仙碱在体内氧化成二秋水仙碱,后者剧毒,在体内不能超过6毫克,其致死剂量约为20~30毫克/人。
不良反应
1. 消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹胀和便秘等,有时出现肠麻痹、休克。2. 可出现周围神经炎、肢端麻木、关节痛、发热等。
3. 可有脱发和白细胞减少等反应。
注意事项
1. 可致畸胎,孕妇禁用。2. 老年患者用药容易发生蓄积中毒。
3. 对诊断的干扰: 可干扰17-羟皮质酮含量测定结果;尿的红细胞或血红蛋白试验呈假阳性; 可使血清碱性磷酸酶及谷草转氨酶测定值增高。
4. 下列情况应慎用: 骨髓造血功能不全、严重心脏病、肾功能不全及消化道疾患。
5. 用药期间应定期检查白细胞、血小板、骨髓造血功能及肝功能、肾功能。
6. 如发生呕吐、腹泻等反应,即应停药。
注意与禁忌
毒性较大,常见有恶心、呕吐、纳差、胃痛、腹泻、便秘、腹胀。严重者可出现肠麻痹。长期用药可有骨髓抑制,出现白细胞减少、血小板减少及贫血。有时可出现血尿,少尿,甚至发生脂肪性肾病。此外,尚可有心悸、发热、脱发、无力、手足麻木、四肢酸痛。有致畸作用,孕妇慎用。年老体弱,有心、肝、肾疾病者慎用或禁用。用药过程中,一旦出现毒性反应,立即停药。用药期间定期检查血象、骨髓及肝、肾功能。治疗急性痛风每个疗程应间隔3d,以防蓄积中毒。
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中文名称:秋水仙碱
英文名称:DataBase Reference
CAS:477-30-5
纯度:99
备注:生产厂家直销 1kg/桶/68000
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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中文名称:脱碱秋水仙碱
英文名称:DeMecolcine research grade
CAS:477-30-5
包装信息:5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
四川库利南科技有限公司
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400-1166-196 18981987031
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中文名称:秋水仙碱
英文名称:DEMECOLCINE
CAS:477-30-5
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注:化学试剂、医药中间体,生化试剂,标准品
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:秋水仙碱
英文名称:DEMECOLCINE
CAS:477-30-5
纯度:>98%
包装信息:1mg
备注:MB0794
南京都莱生物技术有限公司
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中文名称:秋水仙碱/秋水仙素
英文名称:Colchicine
CAS:477-30-5
包装信息:35/
备注:PHA0042 生物技术级,98%
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中文名称:秋水仙碱
英文名称:Colcemid(Demecolcine)
CAS:477-30-5
纯度:98% (HPLC)
包装信息:5MG; 25MG; 100MG; 1G
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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中文名称:地美可辛
英文名称:Colcemid
CAS:477-30-5
纯度:N-methyl-N-deacetyl-colchicine
包装信息:10mL, 100mL
备注:10295892001
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
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英文名称:Demecolcine
CAS:477-30-5
纯度:95%
包装信息:1mg;5mg;10mg
备注:试剂级
成都普思生物科技股份有限公司
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中文名称:秋水仙胺
英文名称:Demecolcine
CAS:477-30-5
纯度:95%
包装信息:10mg
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中文名称:秋水仙胺
英文名称:COLCHAMINE
CAS:477-30-5
包装信息:20mg;100mg
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英文名称:DEMECOLCINE
CAS:477-30-5
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
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中文名称:地美可辛
英文名称:Colcemid
CAS:477-30-5
纯度:98%
包装信息:5mg;25mg
备注:C54290
深圳聚合生化科技有限公司
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中文名称:脱碱秋水仙碱
英文名称:DeMecolcine research grade
CAS:477-30-5
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中文名称:脱羰秋水仙碱
英文名称:Demecolcine
CAS:477-30-5
纯度:97%
包装信息:1g/;10g/
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中文名称:(S)-1,2,3,10-四甲氧基-7-(甲胺基)-6,7-二氢苯并[a]庚烯-9(5H)-酮
英文名称:(S)-1,2,3,10-Tetramethoxy-7-(methylamino)-6,7-dihydrobenzo[a]heptalen-9(5H)-one
CAS:477-30-5
纯度:98%
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中文名称:脱羰秋水仙碱
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CAS:477-30-5
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