446292-07-5
中文名称
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称
1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS
446292-07-5
分子式
C21H21N3O5
分子量
395.413
MOL 文件
446292-07-5.mol
更新日期
2025/09/22 16:53:01
结构式
基本信息
中文别名
立伐沙班中间体B
利伐沙班杂质39
利伐沙班杂质50
利伐沙班脱羰基杂质
利伐沙班氧代邻苯二甲酰亚胺脱羰基杂质
4-[((2R)-羟基-3-邻苯二甲酰亚胺)丙胺]苯基-3-吗啉
氢-异吲哚-1,3(2H)-二酮,2-[(2R)的-2-羟基-3-[[4-(3-氧-4-吗啉基
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,利伐沙班中间体
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,利伐沙班中间体 1KG
利伐沙班杂质39
利伐沙班杂质50
利伐沙班脱羰基杂质
利伐沙班氧代邻苯二甲酰亚胺脱羰基杂质
4-[((2R)-羟基-3-邻苯二甲酰亚胺)丙胺]苯基-3-吗啉
氢-异吲哚-1,3(2H)-二酮,2-[(2R)的-2-羟基-3-[[4-(3-氧-4-吗啉基
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,利伐沙班中间体
2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,利伐沙班中间体 1KG
英文别名
Rivaroxaban Impurity 50
Rivaroxaban interMediate B
-2-(2-Hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)
Rivaroxaban Phthalimido Descarbonyl Impurity
4-[((2R)-Hydroxy-3-phthaliMido)propylaMine]phenyl-3-Morpholinone
2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
2-[(2R)-2-hydroxy-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)anilino]propyl]isoindole-1,3-dione
(R)-2-(2-Hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)phenyl)-amino)propyl)isoindoline-1,3-dione
2-[(2R)-2-Hydroxy-3-[[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]amino]propyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
2-[(2R)-2-hydroxy-3-{[4-(3-oxoMorpholin-4-yl)phenyl]aMino}p ropyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
Rivaroxaban interMediate B
-2-(2-Hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)
Rivaroxaban Phthalimido Descarbonyl Impurity
4-[((2R)-Hydroxy-3-phthaliMido)propylaMine]phenyl-3-Morpholinone
2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
2-[(2R)-2-hydroxy-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)anilino]propyl]isoindole-1,3-dione
(R)-2-(2-Hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)phenyl)-amino)propyl)isoindoline-1,3-dione
2-[(2R)-2-Hydroxy-3-[[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]amino]propyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
2-[(2R)-2-hydroxy-3-{[4-(3-oxoMorpholin-4-yl)phenyl]aMino}p ropyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品
物理化学性质
| 熔点 | 208-211°C |
| 沸点 | 734.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.421 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 13.91±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | 37mg/L at 20℃ |
| InChI | InChI=1S/C21H21N3O5/c25-16(12-24-20(27)17-3-1-2-4-18(17)21(24)28)11-22-14-5-7-15(8-6-14)23-9-10-29-13-19(23)26/h1-8,16,22,25H,9-13H2/t16-/m1/s1 |
| InChIKey | CKFVSMPWXAASIQ-MRXNPFEDSA-N |
| SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(=O)N1C[C@H](O)CNC1=CC=C(N2CCOCC2=O)C=C1 |
| LogP | 0.6 at 25℃ |
| CAS 数据库 | 446292-07-5 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H312-H332 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P261-P271-P304+P340-P312-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501 |
| 海关编码 | 2922498590 |
制备方法
方法1
1252018-10-2
1074-82-4
446292-07-5
实施例3：(R)-2-(2-羟基-3-((4-(3-氧代吗啉)苯基)氨基)丙基)异吲哚啉-1,3-二酮(7a)的制备：将邻苯二甲酰亚胺钾盐(7.16 g, 38.632 mmol)一次性加入到机械搅拌的4-[4-(N-(3-氯-2R-羟基-1-丙基)氨基)苯基]吗啉-3-酮(10 g, 35.119 mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(DMF, 60 mL)溶液中。将悬浮液在室温下搅拌后，加热至100℃，并在该温度下持续搅拌3小时。反应完成后，将混合物冷却至室温。加入水(60 mL)并将悬浮液继续搅拌15分钟。随后，将悬浮液通过布氏漏斗过滤，收集固体产物。用蒸馏水(2×40 mL)洗涤固体，并在50℃下真空干燥10小时，得到目标产物(R)-2-(2-羟基-3-((4-(3-氧代吗啉)苯基)氨基)丙基)异吲哚啉-1,3-二酮(12.55 g, 产率93%)，为白色结晶固体。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ: 2.99-3.05 (m, 1H), 3.14-3.2 (m, 1H), 3.59-3.69 (m, 4H), 3.91-3.94 (m, 2H), 3.97-4.05 (m, 1H), 4.14 (s, 2H), 5.16 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.66 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 6.61 (d, J = 8.7 Hz, 2H), 7.03 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.82-7.88 (m, 4H)。
参考文献：
[1] Patent: WO2012/51692, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 42-43
[2] Patent: CN103951661, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0043-0044
[3] Patent: CN104974105, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0073
[4] Patent: CN104974149, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0074; 0075; 0077; 0081; 0083
[5] Patent: WO2012/32533, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 15
常见问题列表
应用
利伐沙班酞酰亚胺二羰基杂质为其制备中间体，由 4-(3- 氧代 - 4- 吗啉基 ) 苯胺与（S）-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺发生开环反应得，可用于实验室有机合成和医药研发过程中。
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS：446292-07-5
纯度：99.5
备注：Kg级|
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中文名称：(R)-2-(2-羟基-3-((4-(3-氧代吗啉)苯基)氨基)丙基)异吲哚啉-1,3-二酮
英文名称：2-[(2R)-2-Hydroxy-3-[[4-(3-oxo-4-Morpho linyl)phenyl]aMino]propyl]-1H-isoindole-1 ,3(2H)-dione
CAS：446292-07-5
纯度：98%
包装信息：1KG/RMB 55;10KG/RMB 55;25KG/RMB 55
备注：工厂直销,可根据客户要求分装,现货当天发。质量保证,售后无忧,可接受工厂审计。安徽德信佳生物医药是专业生产哌嗪、吡啶、哌啶类衍生物等中间体及API的优势厂家。
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中文名称：利伐沙班中间体1
CAS：446292-07-5
纯度：>99.0%
包装信息：500kg;25kg;1kg
合肥天瑞药物化学有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS：446292-07-5
纯度：99.5%
包装信息：100G 1KG 100KG 1T
备注：药用级
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>30kg
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中文名称：利伐沙班中间体4
英文名称：(R)-2-(2-hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)phenyl)amino)propyl)isoindoline-1,3-dione
CAS：446292-07-5
纯度：98%
包装信息：200kg;100kg;1kg
备注：g
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1kg
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：2-[(2R)-2-Hydroxy-3-[[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]amino]propyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
CAS：446292-07-5
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
库存量：
1kg
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苏州丽品化学有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS：446292-07-5
纯度：0.99
包装信息：1kg;10kg;25kg
备注：Kg级|ton级|
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE
CAS：446292-07-5
纯度：99% ?化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1元;2元;3元
备注：化工中间体利伐沙班中间体 446292-07-5 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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5677g
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北京百灵威科技有限公司
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中文名称：4-[((2R)-羟基-3-邻苯二甲酰亚胺)丙胺]苯基-3-吗啉
英文名称：4-[((2R)-Hydroxy-3-phthaliMido)propylaMine]phenyl-3-Morpholinone
CAS：446292-07-5
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工科技有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：2-[(2R)-2-hydroxy-3-{[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]amino}p
ropyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
CAS：446292-07-5
纯度：98.00%
包装信息：5g;25g;100g
北京华威锐科化工有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：2-[(2R)-2-hydroxy-3-{[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]amino}p
ropyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
CAS：446292-07-5
纯度：98.00%
包装信息：1kg
备注：HWG16044
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：利伐沙班杂质9
英文名称：Rivaroxaban Impurity 9
CAS：446292-07-5
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000081012
安徽联创生物医药股份有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮（利伐沙班中间体）
英文名称：2-[(2R)-2-Hydroxy-3-[[4-(3-oxo-4-Morpholinyl)phenyl]aMino]propyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
CAS：446292-07-5
纯度：99+
包装信息：5KG;1KG;500G;250G;100;50G;25G;10G
备注：药用级
孝感深远化工有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：2-[(2R)-2-Hydroxy-3-[[4-(3-oxo-4-Morpho linyl)phenyl]aMino]propyl]-1H-isoindole-1 ,3(2H)-dione
CAS：446292-07-5
T&W GROUP
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英文名称：1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS：446292-07-5
纯度：98%
包装信息：按需包装
深圳市华先医药科技有限公司
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS：446292-07-5
纯度：98%;99%
包装信息：10G;1KG;10KG
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中文名称：2-[(2R)-2-羟基-3-[[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基]丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
英文名称：1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE, 2-[(2R)-2-HYDROXY-3-[[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]AMINO]PROPYL]-
CAS：446292-07-5
纯度：>=97%
包装信息：5g;10g;25g;50g;100g,250g,500g,1kg