442526-91-2
中文名称
德拉沙星
英文名称
DFSX-2
CAS
442526-91-2
分子式
C24H23F3N4O5
分子量
504.46
MOL 文件
442526-91-2.mol
更新日期
2024/07/31 18:38:47
结构式
基本信息
中文别名
德拉沙星
德拉沙星中间体
德拉沙星中间体1
德拉沙星葡甲胺盐(在研)
德拉沙星中间体(DFSX-2)
1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯
1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-基乙酯羧酸
德拉沙星中间体1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
德拉沙星中间体1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯 100G
德拉沙星中间体
德拉沙星中间体1
德拉沙星葡甲胺盐(在研)
德拉沙星中间体(DFSX-2)
1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯
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德拉沙星中间体1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
德拉沙星中间体1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯 100G
英文别名
DFSX-2
Delafloxcain
Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[3-(2-methyl-1-oxopropoxy)-1-azetidinyl]-4-oxo-, ethyl ester
Delafloxcain
Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[3-(2-methyl-1-oxopropoxy)-1-azetidinyl]-4-oxo-, ethyl ester
所属类别
医药中间体：杂环化合物
物理化学性质
| 熔点 | 201-209 °C(Solv: water (7732-18-5)) |
| 沸点 | 652.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 0.92±0.10(Predicted) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
氟喹诺酮类抗生素
氟喹诺酮类抗生素始于1980年Kyorin公司对诺氟沙星(norfloxacin)的发现。近5年内美国FDA共批准了德拉沙星(delafloxacin)和非那沙星(finafloxacin)两个氟喹诺酮类抗生素。德拉沙星(delafloxacin)由Wakunaga制药公司研发，后授权Melinta制药公司开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗生素。2017年，美国FDA批准德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市，用于治疗由易感细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin infection and skin structure infection, ABSSSI)。
跟左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星这些正负电荷中心分离(zwitterion)的喹诺酮不同，德拉沙星C7位上的胺碱性不够强，因此，德拉沙星整个分子有弱酸性(pKa5.4)。
在异噬溶酶体里面(pH5~5.5)，德拉沙星主要以中性分子形式存在，这有助于其通过细胞膜渗透入细菌内。这可以解释为什么在酸性环境下德拉沙星的最低抑菌浓度比其它喹诺酮类化合物要低2~32倍。对金黄色葡萄球菌，德拉沙星在pH5.5时的最低抑菌浓度比pH7.4时低了5~7倍，达到了0.00003μg/mL。
与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比，德拉沙星具有更优异的抗革兰阳性菌活性。目前市场上最好的抗革兰阳性菌的氟喹诺酮类抗生素是莫西沙星，而德拉沙星对多数革兰阳性菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)是莫西沙星的1/2~1/4，对甲氧西林敏感金黄色葡萄菌(methicillin-sensitive Staphylococcus aureus, MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus , MRSA)的MIC90分别为0.008和0.5μg/mL。
临床Ⅲ期实验显示，德拉沙星的疗效与万古霉素和氨曲南联合使用的作用相当。另外，德拉沙星对革兰阴性菌和厌氧菌也有抑制活性，包括大肠埃希菌、难辨棱状芽孢杆菌等。
研究表明，德拉沙星有可能作为多种严重感染的替代治疗药物，包括复杂性皮肤感染、医院获得性肺炎、心内膜炎以及其他重症感染性疾病。德拉沙星的药用形式为德拉沙星葡甲胺盐，可静脉给药或口服使用；不良反应包括恶心、腹泻、头痛、转氨酶升高和呕吐等。
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武汉睿立达生物医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
中文名称：德拉沙星
英文名称：DFSX-2;Delafloxcain;Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
CAS：442526-91-2
纯度：99.0%
包装信息：1g/;1kg/;5kg/;10kg/;25kg/;50kg/
备注：纯度高,价格优,工厂直供,现货大量库存,欢迎询价
苏州诺行贸易有限公司
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产品介绍：
中文名称：1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
英文名称：Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
CAS：442526-91-2
包装信息：10kg/;100kg/
备注：Delafloxacin intermediate
库存量：
100g
现货日期：
2024/7/31 18:38:47
上海米修化工有限公司
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中文名称：1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
CAS：442526-91-2
南京熙泽医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：德拉沙星
英文名称：DFSX-2;Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
CAS：442526-91-2
纯度：>95%
包装信息：1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;10kg
备注：100g
上海与昂化工有限公司
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021-021-58111628 15800915896
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中文名称：德拉沙星
英文名称：DFSX-2
CAS：442526-91-2
纯度：98%+
备注：1g/瓶/;5g/瓶/;10g/瓶/;100g/瓶/
北京普西唐生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：DFSX 2
CAS：442526-91-2
纯度：98%
包装信息：1g;250mg
威尔曼医药集团有限公司
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027-027-83778875 15807197853
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中文名称：德拉沙星
英文名称：Delafloxacin
CAS：442526-91-2
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江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66028182 18112977050
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英文名称：DFSX-2
CAS：442526-91-2
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
山东集润生物医药科技有限公司
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中文名称：德拉沙星 DFSX-2
英文名称： DFSX-2
CAS：442526-91-2
包装信息：10g
常熟泓德生物科技有限公司
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17712623939
产品介绍：
中文名称：德拉沙星
英文名称：DFSX-2
CAS：442526-91-2
纯度：99%以上
包装信息：5KG;1KG
备注：医药级
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+86-02787215551 +86-19945035818
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CAS：442526-91-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg.1g.1kg.5KG;1KG
湖北万得化工有限公司
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027-59210159 15377098680
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中文名称：德拉沙星
英文名称：DFSX-2
CAS：442526-91-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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CAS：442526-91-2
纯度：98%
包装信息：25g
备注：1周内寄出
常州翔龙医药科技有限公司
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中文名称：德拉沙星
英文名称：DFSX-2;Delafloxcain;Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
CAS：442526-91-2
包装信息：10mg
备注：品牌：QCC;可提供COA、氢谱、质谱、液相！专注医药杂质对照品！ 纯度：95% | 包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：德拉沙星中间体
英文名称：247069-27-8
纯度：98%+
包装信息：100克 1000克 10KG 25KG
备注：纯度：98%+ HPLC；库存：>100.00kg，【可提供样品包装】|江西瑞威尔生物胡静 | 备注：高纯常规现货，助力科学研究，行情有波动库存会有变化，具体报价根据市场行情波动而变动，下单前请先咨询
湖北辰心药业有限公司
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CAS：442526-91-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg；25kg
备注：大量优势现货，电话微信同号17362916295，可根据客户要求分装
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中文名称：德拉沙星中间体1
英文名称：1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-isobutyryloxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
CAS：442526-91-2
纯度：99%HPLC
包装信息：25kg/
备注：现货