413599-62-9
中文名称
413599-62-9
英文名称
ZD-4190
CAS
413599-62-9
分子式
C19H16BrFN6O2
分子量
459.27
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
中文别名
化合物ZD-4190
英文别名
ZD-4190
ZD-4190
ZD 4190
ZD4190
4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[2-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)ethoxy]-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 20.83 mg/mL (45.35 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
生物活性
ZD-4190是VEGF RTK抑制剂，对KDR和Flt-1的IC50值分别为29 ± 4 nM和708 ± 63 nM。
靶点
| Target | Value |
KDR
()
|
Flt-1
()
|
体外研究
ZD4190 exhibits cytotoxic activity against the tumor cells.
体内研究
ZD4190 (100 mg/kg, p.o.) effectively delays MDA-MB-435 tumor growth in mice. In ZD4190-treated tumors, 18F-FPPRGD2 uptake has decreased significantly relative to baseline by 26.74±8.12% (p<0.05) on day 1 and by 41.19±6.63% (p<0.01) on day 3, then has returned to baseline on day 7. Tumor uptake of 18F-FLT has also decreased on both day 1 and day 3 after initiation of ZD4190 treatment. However, ZD4190 does not significantly change 18F-FDG uptake in tumors, compared with the control group. ZD4190 (50 mg/kg, p.o.) prevents outgrowth of residual tumour in a muscle model of minimal residual carcinoma. ZD4190 (12.5-100 mg/kg, p.o.) produces a dose-dependent reduction in K(trans) in PC-3 prostate tumors. At 100 mg/kg, ZD4190 reduces K(trans) in PC-3 tumors by 31% following 2 doses and by 53% following 8 doses.
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CAS：413599-62-9
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包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg；500mg；1g
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