39773-47-2

141-82-2

1122-91-4

39773-47-2

向30 mL乙醇中加入5.00 g（27.0 mmol）对溴苯甲醛、2.80 g（27.0 mmol）丙二酸和3.10 g（40.2 mmol）乙酸铵，将反应混合物在75至80°C下回流搅拌10小时。反应完成后，将混合物在室温下继续搅拌1小时，随后过滤，得到4.8 g DL-3-氨基-3-(4-溴苯基)丙酸（外消旋混合物），基于对溴苯甲醛的分离产率为72.2%，产物为白色粉末。DL-3-氨基-3-(4-溴苯基)丙酸（外消旋混合物）的物理性质如下：1H-NMR（δ（ppm），D2O）：2.93（dd，1H，J = 17.1, 6.8 Hz），3.04（dd，1H，J = 17.1, 7.8 Hz），4.63（dd，1H，J = 7.8, 6.8 Hz），7.22（s，1H），7.24（s，1H），7.47（s，1H），7.49（s，1H）；13C-NMR（δ（ppm），D2O）：40.4, 53.9, 126.0, 131.9, 135.3, 137.1, 175.9。

参考文献：

[1] Advanced Synthesis and Catalysis, 2010, vol. 352, # 2-3, p. 395 - 406

[2] Advanced Synthesis and Catalysis, 2017, vol. 359, # 9, p. 1570 - 1576

[3] Patent: EP1621529, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 33

[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 156, p. 252 - 268

[5] Journal of the Chemical Society. Perkin Transactions 1, 2001, # 14, p. 1673 - 1695