380449-54-7
中文名称
MELFLUFEN HYDROCHLORIDE
英文名称
Nelotanserin
CAS
380449-54-7
分子式
C24H31Cl3FN3O3
分子量
534.88
MOL 文件
380449-54-7.mol
结构式
基本信息
中文别名
英文别名
Melflufen hydrochloride
ethyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]propanoyl]amino]-3-(4-fluorophenyl)propanoate
ethyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]propanoyl]amino]-3-(4-fluorophenyl)propanoate
物理化学性质
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS08,GHS07,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H300-H361-H340-H350-H315 |
| 防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
常见问题列表
生物活性
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体药物，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
体外研究
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride (0.5-10 μM; 24 hours) decreases viability of MM.1S, INA-6, RPMI-8226, MM.1R, Dox-40, ARP-1, and ANBL-6 cells in a concentration-dependent manner.
Melflufen hydrochloride induces apoptosis in MM.1S cells.
Melflufen hydrochloride also is a potent activator of exosome secretion.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Multiple myeloma cells: MM.1S, INA-6, RPMI-8226, MM.1R, Dox-40, ARP-1, ANBL-6 cells |
| Concentration: | 0.5, 1, 3, 5, 10 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | A significant concentration-dependent decrease in viability of all cell lines was observed. |
体内研究
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride (3 mg/kg; i.v.; twice-weekly for two weeks) shows anti-MM activity in xenograft mouse model.
| Animal Model: | CB-17 SCID mice (human plasmacytoma MM.1S xenograft mouse model) |
| Dosage: | 3 mg/kg |
| Administration: | 1.v.; twice-weekly for two weeks |
| Result: | Significantly inhibited MM tumor growth and prolonged survival of mice. |
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英文名称：Ethyl (S)-2-((S)-2-amino-3-(4-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)propanamido)-3-(4-fluorophenyl)propanoate hydrochloride
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