329-98-6

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以二苄基二硫为原料合成苯甲基磺酰氟的一般步骤：向搅拌的二苄基二硫（246.3 mg，1.0 mmol）的乙腈（10.0 mL）和水（1.0 mL）混合溶液中加入Selectfluor?（2306.2 mg，6.5 mmol）。将反应混合物在回流条件下加热1.5小时，并通过薄层色谱（TLC）监测反应进度。待二苄基二硫和相应的硫代磺酸盐在TLC上消失后，向反应混合物中加入水（10 mL），并用乙酸乙酯（20 mL × 3）进行萃取。合并有机相，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。最后，通过硅胶柱色谱纯化，得到无色晶体状的苯甲基磺酰氟（299.0 mg，收率86%）。

参考文献：

[1] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 24, p. 3086 - 3089

[2] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 14, p. 2464 - 2471

[3] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 14, p. 2464 - 2471

PMSF可以迅速地抑制从人胰腺纯化的胰凝乳蛋白酶的活性，而对人的胰蛋白酶影响较弱，也可以迅速地抑制人红细胞中的胰腺胆碱酯酶。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制剂，2 mM的PMSF即可几乎完全抑制豚鼠回肠的纵行平滑肌中卡巴胆碱激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是对有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路则没有影响。与此不同的是，对于卡巴胆碱和钾刺激产生的肌肉收缩，PMSF都能产生短暂的抑制效果。PMSF还抑制布氏锥虫体内乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中间产物的形成和布氏锥虫血液中GPI中间产物的肌糖残基的酰化作用。PMSF可以抑制布氏锥虫前循环形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的酰化，但是不能抑制哺乳动物HeLa细胞中这一过程。PMSF是鼠源乙酰胆碱酯酶的最好的抑制剂，因为即使用8倍量BSF的抑制效果还要比PMSF低6倍。