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Poloxin-2 is a potent Plk1 PBD inhibitor. It acts by inducing mitotic arrest and apoptosis in cultured human tumor cells at low micromolar concentrations.

Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。