321688-88-4
中文名称
2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]
英文名称
2-Methyl-5-(1-methylethyl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]
CAS
321688-88-4
分子式
C18H19NO3
分子量
297.35
更新日期
2024/05/07 11:47:11
结构式
中文别名
POLO-LIKE KINASE1(PLK1)抑制剂(POLOXIN)
2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]
英文别名
Poloxin
Polo-like Kinase Inhibitor V, Poloxin
Polo-like Kinase Inhibitor V, Poloxin - CAS 321688-88-4 - Calbiochem
(Z)-2-Isopropyl-5-methyl-4-(((2-methylbenzoyl)oxy)imino)cyclohexa-2,5-dienone
2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione
2-Methyl-5-(1-methylethyl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]
2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione, 2-methyl-5-(1-methylethyl)-, 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
418.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.11 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶5mg/mL（透明溶液，加热） |
| 形态 |
黄色固体 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
靶点
|
PLK1 PBD
4.8 μM (IC
50
)
|
PLK2 PBD
18.7 μM (IC
50
)
|
PLK3 PBD
53.9 μM (IC
50
)
|
体外研究
Poloxin (25 μM) induces defects in centrosome integrity, spindle formation, and chromosome alignment in mitosis. Centrosomal fragmentation induced by Poloxin is partially rescued by Kiz T379E. Poloxin (25 μM) activates the mitotic checkpoint, induces apoptosis and inhibits proliferation of MDA-MB-231 cells. Poloxin inhibits proliferation in both cell lines with a comparable efficiency through 72 h period. Poloxin inhibits the polo-box domain (PBD) interaction with an apparent IC
50
of ∼4.8 μM. Poloxin exhibits a loose Plk1 PBD specificity with 4-10 times higher IC
50
values for Plk2 and Plk3, and does not significantly inhibit other types of phosphopeptide-binding domains such as FHA, WW, and SH2 domains.
体内研究
Poloxin (40 mg/kg) decreases the proliferation of MDA-MB-231 cells, and surpresses the growth of the tumor nude mice bearing established xenografts of MDA-MB-231.
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