30652-11-0
中文名称
1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称
Deferiprone
CAS
30652-11-0
分子式
C7H9NO2
MDL 编号
MFCD00134497
分子量
139.15
MOL 文件
30652-11-0.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:33
结构式
基本信息
中文别名
1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
去铁酮
去铁酮
英文别名
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXY-4-PYRIDONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRID-4-ONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRIDIN-4-ONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRIDINE-4-ONE
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)PYRIDINONE
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE
CP20
DEFERIDONE
DEFERIPRON
DEFERIPRONE
DMHP
L1
TIMTEC-BB SBB006753
1,2-dimethyl-3-hydroxy-4(1h)-pyridinon
1,2-dimethyl-3-hydroxy-4(1h)-pyridinone
3-hydroxy-1,2-dimethyl-4(1h)-pyridon
cp20(chelatingagent)
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE, 9 8%
1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone, 99+%
Kelfer
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRID-4-ONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRIDIN-4-ONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRIDINE-4-ONE
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)PYRIDINONE
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE
CP20
DEFERIDONE
DEFERIPRON
DEFERIPRONE
DMHP
L1
TIMTEC-BB SBB006753
1,2-dimethyl-3-hydroxy-4(1h)-pyridinon
1,2-dimethyl-3-hydroxy-4(1h)-pyridinone
3-hydroxy-1,2-dimethyl-4(1h)-pyridon
cp20(chelatingagent)
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE, 9 8%
1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone, 99+%
Kelfer
所属类别
医药中间体：羟基吡啶
物理化学性质
| 熔点 | 272-275 °C(lit.) |
| 沸点 | 255.1°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1997 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4800 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于水（加热时高达5mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | pKa1 3.3, pKa2 9.7(at 25℃) |
| 形态 | 结晶粉末或针状物 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | 溶于热水 |
| Merck | 2859 |
| 稳定性 | 溶液不稳定，必须每天现场配制使用。 |
| InChIKey | TZXKOCQBRNJULO-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 30652-11-0(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22-R36/37/38 |
| 安全说明 | S26-S36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UU7785940 |
| 海关编码 | 29333990 |
| 毒害物质数据 | 30652-11-0(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 i.p. in rats, mice: 650 mg/kg, 0.8-1.0 g/kg; i.g. in rats: 2.0-3.0 g/kg (Kontoghiorghes, 1995) |
制备方法
方法1
以 3- 羟基 -2- 甲基 -4 - 吡啶酮为原料 , 经羟基保护、 N- 甲基化和脱保护基反应得到去铁剂去铁酮 , 总收率 4 9% 。
常见问题列表
铁螯合剂
去铁酮（Deferiprone）是一种铁螯合剂，以3：1（配体：铁）的摩尔比结合铁，用于治疗依赖输血的地中海贫血，每日剂量100mg/每公斤体重，并且能够穿过血脑屏障。
去铁酮是一种脂溶性铁螯合剂，通过与铁结合，去铁酮能够从体内去除多余的铁，可以有效促进铁排除，阻止输血依赖的地中海贫血患者血清鉄负荷的蓄积。具有铁螯合剂和保护剂的作用。
药理作用
去铁酮是继去铁胺之后应用于临床的祛铁剂，也是第一个口服的铁螯合剂，可有效促进铁排除，阻止输血依赖的地中海贫血患者血清铁负荷的蓄积。体内和体外研究均表明，DFP能祛除细胞内铁、网状内皮系统内铁、转铁蛋白结合铁及以铁蛋白和含铁血黄素形式储存的铁。多项前瞻性和回顾性研究均证明DFP治疗重型地中海贫血患者心脏铁过载疗效明显优于DFO。
药动学
去铁酮（DFP）口服给药后经消化很快被吸收，空腹给药，45-60min达到峰浓度，餐后服用，达峰时间延长至2h。尽管与食物同服并不降低吸收总量，但餐后服用的血清峰浓度比空腹服用低。DFP半衰期2-3h，经葡萄糖醛酸化代谢失活，主要经肾脏清除，在服用后的24小时，总剂量的75%～90%随尿排出，以原形、葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。有研究表明，在肾功能不全的人群中，DFP的肾脏清除率下降，但全身清除率并未下降。
临床应用
用于不耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。
不良反应
去铁酮DFP常见的不良反应是关节痛（主要是大关节）、一过性的丙氨酸转氨酶升高，还有胃肠道反应和锌缺乏。关节痛症状在DFP减量和应用非甾体类抗炎药物后仍未缓解者应停药。严重的不良反应是粒细胞减少和粒细胞缺乏，建议每周至少检测1次血常规。若出现粒细胞减少症应暂停使用，若出现粒细胞缺乏症则从此禁用。
生物活性
Deferiprone (CP20) 是一种螯合剂，具有对铁离子的亲和性 (三价铁离子)，与铁离子结合形成中性的3:1 (去铁铜:铁)复合物。
体外研究
Deferiprone (100 μM)能够在多柔比星诱导的乳酸脱氢酶的释放下保护肌细胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星复合物中的三价铁离子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速进入肌细胞并从荧光淬灭捕获的细胞内铁-钙黄绿素复合物中置换铁离子，表明在肌细胞中，deferiprone应该也能够置换其与多柔比星复合物中的铁离子。在黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤超氧化物生成系统中，Deferiprone (3 mM)也能够大大减少铁离子(III)-多柔比星复合物产生的羟基自由基。 Deferiprone (0.5 mM)以时间剂量依赖的方式增加RBC膜游离铁的清除。 Deferiprone (0.3 mM)能够有效抑制放射性铁从铁负载的心脏细胞转移，并保护或恢复线粒体呼吸酶活性。在铁负载的心脏细胞中，Deferiprone (1 mM)导致复合物I-III活性急剧下降。Deferiprone对人肿瘤细胞系HSC-2，HSC-3和HL-60表现出细胞毒性效应，IC50为13.5 微克/毫升，9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升，HK1对HL-60和HSC-2细胞的细胞毒性在FeCl 3 存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)诱导HL-60细胞中核小体间DNA断裂，但是加入FeCl 3 抑制DNA断裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2细胞中胱天蛋白酶3，8和9。
体内研究
在兔子体内，Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底动脉截面积。在兔子体内，Deferiprone (100毫克/千克)结合蛛网膜下出血(SAH)表现出内弹性膜褶皱的可变的数量。
图谱信息
去铁酮(30652-11-0)质谱(MS)去铁酮(30652-11-0)核磁图(1HNMR)去铁酮(30652-11-0)核磁图(13CNMR)去铁酮(30652-11-0)Raman光谱去铁酮(30652-11-0)红外图谱(IR)知名试剂公司产品信息
30652-11-0(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
去铁酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-B0568 | 去铁酮 Deferiprone | 30652-11-0 | 500mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-B0568 | 去铁酮 Deferiprone | 30652-11-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-B0568 | 去铁酮 Deferiprone | 30652-11-0 | 1g | 600元 |
供应商信息 更多
河南瑞斯奇新材料有限公司
黄金产品
联系电话：
18903931628
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮（去铁酮）
英文名称：3-Hydroxy-1,2-dimethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：98%
包装信息：1kg;10kg
备注：生产厂家，量大从优
山东济好生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
0531-69958659 15668363232
产品介绍：
中文名称：去铁酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG;5KG;25KG
台州开创生物医药有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
+86-0576-88827176 +86-18906581668
产品介绍：
中文名称：去铁酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;1KG
备注：优势产品
库存量：
>10kg
现货日期：
2024/4/18 16:06:21
嘉兴市浙嘉生物科技有限公司
大货
现货
联系电话：
0573-85609002
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：95+%
备注：试剂级
库存量：
1000g
现货日期：
2024/4/22 17:24:31
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话：
18507139096 18507139096
产品介绍：
中文名称：去铁酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：99%HPLC
备注：321kg
库存量：
321kg
现货日期：
2024/4/22 18:18:33
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：3-羟基-1,2-二甲基-4-吡啶酮
英文名称：3-Hydroxy-1,2-dimethyl-4(1H)-pyridone, 98.5%
CAS：30652-11-0
纯度：98.5%
包装信息：1g;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话：
4006608290; 18621169109
产品介绍：
英文名称：1,2-DiMethyl-3-hydroxy-4-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：99+%
备注：27874
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE
CAS：30652-11-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：3-羟基-1,2-二甲基-4(1H)-吡啶酮
英文名称：3-Hydroxy-1,2-dimethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：98.0% T
包装信息：25G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE
CAS：30652-11-0
纯度：98%
包装信息：25G,5G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：去铁酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000281000
韶远科技（上海）有限公司
联系电话：
021-50795510 4000665055
产品介绍：
中文名称：3-羟基-1,2-二甲基-4(1H)-吡啶酮
英文名称：3-Hydroxy-1,2-dimethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：>=98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
备注：SY052576
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：3-Hydroxy-1,2-dimethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：97%
备注：B67013
上海诺合化工科技有限公司( 上海申越生物科技有限公司)
联系电话：
021-52212593 13761626812
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：3-Hydroxy-1,2-diMethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：97%
包装信息：100g;500g;1Kg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：去铁酮；1，2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：>98%,BR
包装信息：5G;25G;
备注：MB4745
天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司
联系电话：
022-60116533 13207668525
产品介绍：
中文名称：去铁酮
英文名称：Deferiprone
CAS：30652-11-0
纯度：99%
包装信息：100g,500g,1kg,25kg
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66099280 17798518460
产品介绍：
英文名称：3-Hydroxy-1,2-diMethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮
英文名称：3-Hydroxy-1,2-dimethyl-4(1H)-pyridone
CAS：30652-11-0
纯度：98%
包装信息：25g/RMB 459.90;5g/RMB 129.90;100g/RMB 1699.90
备注：试剂级