305335-31-3
中文名称
MLN-4760
英文名称
MLN-4760
CAS
305335-31-3
分子式
C19H23Cl2N3O4
分子量
428.31
更新日期
2024/06/25 17:15:54
结构式
中文别名
化合物MLN-4760
英文别名
MLN-4760
((S)-1-carboxy-2-(1-(3,5-dichlorobenzyl)-1H-imidazol-5-yl)ethyl)-L-leucine
L-Histidine, N-[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]-3-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
可溶于DMSO |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
Off-white to light yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-19414 | MLN-4760
MLN-4760 | 305335-31-3 | 1mg | 1550元 |
| 2024/11/08 | HY-19414 | MLN-4760
MLN-4760 | 305335-31-3 | 5mg | 3150元 |
| 2024/11/08 | HY-19414 | MLN-4760
MLN-4760 | 305335-31-3 | 10mg | 5380元 |
生物活性
MLN-4760 (compound 16) 是一种有效的、选择性的人 angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) 的抑制剂，IC50值为0.44 nM。MLN-4760 还抑制 bovine carboxypeptidase A (CPDA)，其IC50值为27 μM。
靶点
| Target | Value |
ACE2
(Cell-free assay)
|
0.44 nM
|
CPDA
(Cell-free assay)
|
27 μM
|
体外研究
MLN-4760 is a potent and selective human ACE2 inhibitor (IC
50
, 0.44 nM), with excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes human testicular ACE (IC
50
, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC
50
, 27 μM). MLN-4760 effectively quenches cleavage of the 7-Mca-YVADAPK(Dnp) in rhACE2. MLN-4760 shows pIC
50
at rhACE2 of 8.5±0.1 and at rhACE of 4.4±0.2. MLN-4760 also shows pIC
50
at rhACE2 of 4.7±0.1, 6.9±0.1 and at ACE of 4.4±0.1, 6.2±0.1 in murine heart and mononuclear cells (MNCs), resepctively.
体内研究
MLN-4760 (100 μM, intracerebroventricular infusion for five days) significantly worsens neurological function at 4 h and 3 d post-stroke without significantly increasing infarct volume.
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英文名称：MLN-4760
CAS：305335-31-3
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英文名称：MLN-4760
CAS：305335-31-3
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英文名称：MLN4760
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CAS：305335-31-3
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