290304-24-4
中文名称
(8S,10S)-8-乙酰基-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-10-[[2,3,6-三脱氧-3-[[[[4-(BETA-D-吡喃半乳糖基氧基)-3-硝基苯基]甲氧基]羰基]氨基]-ALPHA-L-来苏-己糖吡喃糖苷]氧基]-5,12-并四苯醌
英文名称
Daun02
CAS
290304-24-4
分子式
C41H44N2O20
分子量
884.79
更新日期
2024/11/18 16:17:58
结构式
中文别名
(8S,10S)-8-乙酰基-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-10-[[2,3,6-三脱氧-3-[[[[4-(BETA-D-吡喃半乳糖基氧基)-3-硝基苯基]甲氧基]羰基]氨基]-ALPHA-L-来苏-己糖吡喃糖苷]氧基]-5,12-并四苯醌
英文别名
Daun02
DAUN 02
DAUN-02
5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-10-[[2,3,6-trideoxy-3-[[[[4-(β-D-galactopyranosyloxy)-3-nitrophenyl]methoxy]carbonyl]amino]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-, (8S,10S)-
(8S,10S)-8-Acetyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-10-[[2,3,6-trideoxy-3-[[[[4-(beta-D-galactopyranosyloxy)-3-nitrophenyl]methoxy]carbonyl]amino]-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-5,12-naphthacenedione
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
1128.4±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.67±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.92 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
酸度系数(pKa) |
7.39±0.60(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
Brown to wine |
生物活性
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。
靶点
Topoisomerase
|
Daunorubicins/Doxorubicins
|
体外研究
Daun02 is a prodrug, which is converted by β-galactosidase to Daunorubicin, which has been shown to reduce calcium ion (Ca
2+
)-dependent action potentials in neuroblastoma cells. Daunorubicin is a topoisomerase inhibitor. Daun02 is a good substrate for β-galactosidase (β-gal). The concentration of Daun02 producing 50% (EC
50
) decrease in cell viability is 0.5 μM, 1.5 μM, and 3.5 μM for T47-D, Panc02, and MCF-7, respectively.
体内研究
Daun02 is a good substrate for β-gal with K
m
and V
max
values of 0.37 mM and 8.6 μmol/min/mg protein. At a concentration of 10
-5
M, Daun02 is 79% bound to plasma protein compares to 94% for Daunomycin.
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中文名称:(8S,10S)-8-乙酰基-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-10-[[2,3,6-三脱氧-3-[[[[4-(BETA-D-吡喃半乳糖基氧基)-3-硝基苯基]甲氧基]羰基]氨基]-ALPHA-L-来苏-己糖吡喃糖苷]氧基]-5,12-并四苯醌
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