288628-05-7
中文名称
6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta[c][1]benzopyran-3-yl sulfaMate
英文名称
6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta[c][1]benzopyran-3-yl sulfaMate
CAS
288628-05-7
分子式
C14H15NO5S
分子量
309.34
更新日期
2024/06/25 17:15:56
结构式
中文别名
化合物IROSUSTAT
6-氧代-6,7,8,9,10,11-六氢环庚[C] [1]苯并吡喃-3-基磺酸盐
英文别名
STX 64
ST-64667
BN 83495
STX64667
STX 64667
Irosustat
Irosustat(STX64)
COUMATE. Irosustat.
DSLPMJSGSBLWRE-UHFFFAOYSA-N
STX64 - BN83495 | Irosustat | 667 Coumate
熔点 |
170.1-173.4 °C |
沸点 |
544.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:>20mg/mL |
酸度系数(pKa) |
8.26±0.70(Predicted) |
形态 |
白色粉末 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-14586 | 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta[c][1]benzopyran-3-yl sulfaMate Irosustat | 288628-05-7 | 5mg | 1000元 |
2024/11/08 | HY-14586 | 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta[c][1]benzopyran-3-yl sulfaMate Irosustat | 288628-05-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1100元 |
2024/11/08 | HY-14586 | 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta[c][1]benzopyran-3-yl sulfaMate Irosustat | 288628-05-7 | 10mg | 1502元 |
生物活性
Irosustat (STX64, BN83495)是一种具有口服活性的、不可逆的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase)抑制剂。
体外研究
Irosustat (667 COUMATE) is a potent steroid sulfatase inhibitor, with an IC
50
of 8 nM. Irosustat (667 COUMATE) inhibits steroid sulphatase (STS) activity in MCF-7 cells with an IC
50
of 0.2 nM, but has no effect on the morphology or proliferation of MCF-7 cells at 10 μM.
体内研究
Irosustat potently inhibits rat liver, with inhibition of >90% when at a 1 mg/kg concentration. Irosustat (2 mg/kg, p.o. for 5 d) blocks the uterine growth stimulated by oestrone sulfate (E1S) in ovariectomized rats. In addition, Irosustat (2, 10 mg/kg, p.o.) plus E1S dose-dependently decreases the growth of NMU-induced mammary tumors in ovariectomized rats. Irosustat (667 COUMATE; 10 mg/kg, p.o.) shows 97.9 ± 0.06% inhibition on steroid sulphatase (STS) activity in rat liver.
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