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以异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐为原料合成5-异喹啉磺酸的一般步骤如下：化合物3i的合成按照文献报道的方法进行[56,57]。具体操作如下：向100 mL圆底烧瓶中加入5-异喹啉磺酸（2.10 g，10 mmol）、25 mL亚硫酰氯和1 mL二甲基甲酰胺，将混合物回流1小时。反应完成后，通过旋转蒸发除去剩余的亚硫酰氯，将残余物悬浮于二氯甲烷中，过滤，并用二氯甲烷（2×25 mL）洗涤。收集沉淀物，真空干燥，得到粗品异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐，产率为85%（2.25 g）。接下来，向另一个100 mL圆底烧瓶中加入异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐（2.0 g，7.6 mmol）和20 mL冰冷的去离子水。将混合物缓慢加入等摩尔的碳酸氢钠（0.64 g）中，用二氯甲烷（2×20 mL）萃取所得溶液两次。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，然后在0℃下滴加到25 mL含有乙二胺（1.37 g，22.8 mmol）的二氯甲烷溶液中。反应在室温下继续搅拌1小时，随后用去离子水洗涤以除去过量的乙二胺，最后蒸发溶剂。残余物用乙醇重结晶，得到纯的化合物3i，产率为55%。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 18, p. 5694 - 5706

5-异喹啉磺酸为白色结晶型固体，是一种重要的医药中间体。作为盐酸法舒地尔的重要中间体，如何定向合成5 位取代的异喹啉-5 -磺酸，而不生成同分异构体的副产物，已经成为广大药物及化学工作者的研究热点。