272778-12-8
中文名称
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称
3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl(amino)]][4-[trimethylsilyl]-oxy]phenyl]methyl]-1-oxo-5-[(trimethylsily)-oxy]pentyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone
CAS
272778-12-8
分子式
C39H46F2N2O5Si2
分子量
716.96
MOL 文件
272778-12-8.mol
更新日期
2026/06/01 12:18:32
结构式
基本信息
中文别名
依折麦布杂质9
依折麦布I杂质
依折麦布中间体一
依泽替米贝杂质9
依折麦布杂质68
依替米贝中间体X
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-
(S)-3-((2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-((S)- (4-氟苯基氨基)(4-(三甲基硅氧基)苯基)甲基)-5-(三甲基硅氧基) 氧代戊基) -4-苯基-2-恶唑烷酮
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-噁唑烷酮
依折麦布I杂质
依折麦布中间体一
依泽替米贝杂质9
依折麦布杂质68
依替米贝中间体X
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-
(S)-3-((2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-((S)- (4-氟苯基氨基)(4-(三甲基硅氧基)苯基)甲基)-5-(三甲基硅氧基) 氧代戊基) -4-苯基-2-恶唑烷酮
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-噁唑烷酮
英文别名
ZT-6
]-oxy]phenyL
y)-oxy]pentyL
-(4S)-2-oxazoL
)-2-[(S)-[(4-fL
Ezetimibe INT 1
Ezetimibe inter-X
3-[(2R,5S)-5-(4-FL
Ezetimibe Impurity 9
Ezetimibe Impuriry 9
]-oxy]phenyL
y)-oxy]pentyL
-(4S)-2-oxazoL
)-2-[(S)-[(4-fL
Ezetimibe INT 1
Ezetimibe inter-X
3-[(2R,5S)-5-(4-FL
Ezetimibe Impurity 9
Ezetimibe Impuriry 9
所属类别
原料药:抗动脉粥样硬化药
物理化学性质
| 熔点 | 190-200°C |
| 沸点 | 748.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.177 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿、乙酸乙酯、甲醇 |
| 酸度系数(pKa) | 3.55±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChIKey | XXMINDVVBVJXLN-GOFGAPPUSA-N |
| SMILES | O1C[C@H](C2=CC=CC=C2)N(C(=O)[C@@H]([C@H](NC2=CC=C(F)C=C2)C2=CC=C(O[Si](C)(C)C)C=C2)CC[C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)O[Si](C)(C)C)C1=O |
| LogP | 10.28 at 21℃ |
制备方法
方法1
75-77-4
189028-95-3
272778-12-8
步骤(c): 在一个500毫升的三颈圆底烧瓶中,装配温度计、加料漏斗和氮气入口。向烧瓶中加入来自步骤(b)的化合物VIII的二氯甲烷溶液(以10g化合物VIII计,28.1mmol)和化合物IX(12.05g),用干燥的二氯甲烷调节反应混合物的总体积至150mL。将混合物冷却至-10℃,缓慢加入N,N-二异丙基乙胺(DIPEA,25.7mL,147.5mmol),保持温度在-10℃。随后缓慢加入三甲基氯硅烷(3.4mL,30.8mmol),保持反应温度在-10℃。继续搅拌反应混合物2小时。反应完成后,分离有机层,并用120mL水洗涤。将有机层浓缩至较小体积,加入双三甲基甲硅烷基乙酰胺(8.4mL),将混合物加热至回流30分钟。浓缩混合物以除去二氯甲烷,产物通过从乙酸乙酯和庚烷的混合物中结晶得到。经过滤、洗涤和干燥后,得到13g化合物III(基于化合物VIII的产率为65%)。
参考文献:
[1] Patent: US2006/135755, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 16-17
图谱信息
3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮(272778-12-8)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl(aMino)]][4-[triMethylsilyl]-oxy]phenyl]Methyl]-1-oxo-5-[(triMethylsily)-oxy]pentyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
纯度:99%Min
上海沛灵生物科技有限公司
现货
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-噁唑烷酮
英文名称:(S)-3-((2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-((S)-((4-fluorophenyl)amino)(4-((trimethylsilyl)oxy)phenyl)methyl)-5-((trimethylsilyl)oxy)pentanoyl)-4-phenyloxazolidin-2-one
CAS:272778-12-8
包装信息:10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;25kg
库存量:
>1000g
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2026/5/25 16:59:12
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-噁唑烷酮
英文名称:(S)-3-((2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-((S)-((4-fluorophenyl)amino)(4-((trimethylsilyl)oxy)phenyl)methyl)-5-((trimethylsilyl)oxy)pentanoyl)-4-phenyloxazolidin-2-one
CAS:272778-12-8
纯度:99%
包装信息:1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;
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英文名称:(4R)-3-[(2S,5R)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(R)-[(4-fluorophenyl)aMino][4-[(triMethylsilyl)oxy]phenyl]Methyl]-1-oxo-5-[(triMethylsilyl)oxy]pentyl]-4-phenyl-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
江西埃菲姆科技有限公司
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中文名称: (4S)-3-{(2R,5S)-5-(4- 氟苯基 )-2-[(S)-(4- 氟苯基 ) 氨基 ][4-( 三甲基硅氧基 ) 苯基 ] 甲基 }-1- 氧代 -(5- 三甲基硅氧基 ) 戊基 ]-4- 苯基 -2- 噁唑烷酮
英文名称:E3:3-[(2R,5S)-5-(4-fluorophenyl)-2-{(S)-[(4-fluorophenyl)Amino]}[4-(trimethylsilyl)-oxy]pentyl]methyl-1-2oxo-5-( trimethylsilyl)-oxo]penyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
嘉兴市艾森化工有限公司
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
CAS:272778-12-8
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;78kg
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 15618770481
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中文名称:依折麦布杂质50
英文名称:Ezetimibe Impurity 50
CAS:272778-12-8
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000043065
南京康满林化工实业有限公司
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:(4S)-3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl)amino][4-[(trimethylsilyloxy)]phenyl]methyl]-1-oxo-5-[(trimethylsilyloxy)]pentyl]-4-phenyl-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
纯度:0.98
包装信息:5KG; 1KG
备注:白色至类白色固体
孝感深远化工有限公司
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15527621225; 15527621225
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-
英文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl(amino)]][4-[trimethylsilyl]-oxy]phenyl]methyl]-1-oxo-5-[(trimethylsily)-oxy]pentyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
深圳菲斯生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:依折麦布杂质9
英文名称:Ezetimibe Impurity 9
CAS:272778-12-8
纯度:98%HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:SINCO,适用于药品研发生产和申报
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-
[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基
]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-
4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl
(amino)]][4-[trimethylsilyl]-oxy]phenyl]methyl]-
1-oxo-5-[(trimethylsily)-oxy]pentyl]-
4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
纯度:98%+
包装信息:根据客户要求
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:(S)-3-((2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-((S)-((4-fluorophenyl)amino)(4-((trimethylsilyl)oxy)phenyl)methyl)-5-((trimethylsilyl)oxy)pentanoyl)-4-phenyloxazolidin-2-one
CAS:272778-12-8
纯度:97%
包装信息:250mg;1g;5g;25g;100g
备注:BD19881
深圳振强药物研发有限公司
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中文名称:依折麦布杂质66
英文名称:Ezetimibe Impurity 66
CAS:272778-12-8
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-E262066;可提供COA、氢谱、质谱、液相
常州远大医药化工有限公司
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-fluorophenyl)-2-{(S)-[4-fluorophenyl]Amino}[4-(trimethylsily)-oxy]pentyl]methyl-1-2oxo-5-(trimethylsilyl)-oxo]penyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinon
CAS:272778-12-8
纯度:99% HPLC
包装信息:1g,2g,5g,100g,500g1kg,10kg
上海柯维化学技术有限公司
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021-64609169 18901607656
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl(amino)]][4-[trimethylsilyl]-oxy]phenyl]methyl]-1-oxo-5-[(trimethylsily)-oxy]pentyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone
CAS:272778-12-8
纯度:95+ HPLC;
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:Kewel;附COA HNMR MS HPLC;对照品;药物杂质
杭州杰恒化工有限公司
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0571-87396432
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中文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-[(S)-[(4-氟苯基(氨基)]][4-(三甲基硅)氧]苯基]甲基]-1-氧代-5-[(三甲基硅)氧]苯基]-4-苯基-(4S)-2-恶唑烷酮
英文名称:3-[(2R,5S)-5-(4-Fluorophenyl)-2-[(S)-[(4-fluorophenyl(amino)]][4-[trimethylsilyl]-oxy]phenyl]methyl]-1-oxo-5-[(trimethylsily)-oxy]pentyl]-4-phenyl-(4S)-2-oxazolidinone, 99%min
CAS:272778-12-8
纯度:98% HPLC
包装信息:50KG;10KG;5KG;1KG;500g;100g;10g;1g;
南京熙泽医药科技有限公司
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025-66023220 15250997978
产品介绍:
英文名称:Ezetimibe Impurity 9
CAS:272778-12-8
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g