245747-71-1
中文名称
245747-71-1
英文名称
NFAT Transcription Factor Regulator
CAS
245747-71-1
分子式
C17H10F6N4O2
分子量
416.28
结构式
中文别名
化合物 T12218
NFAT转录因子调节剂-1
英文别名
NFAT Transcription Factor Regulator
NFAT Transcription Factor Regulator-1
4-Pyridinecarboxamide, N-[4-[5-(difluoromethoxy)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-
沸点 |
408.4±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (360.33 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
酸度系数(pKa) |
9.85±0.70(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
NFAT Transcription Factor Regulator-1 是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
体外研究
NFAT Transcription Factor Regulator-1 (compound example 19) inhibits IL-2 synthesis with an IC
50
of 182 nM. NFAT Transcription Factor Regulator-1 inhibits human and rat PBMC proliferation with IC
50
s of 82 and 146 nM, respectively. NFAT Transcription Factor Regulator-1 is able to inhibit IL-4 and IL-5 production in human T-cell lines with similar potency to its effects on IL-2 release.
体内研究
NFAT Transcription Factor Regulator-1 is found to have an inhibitory potency approximately 10-fold better than that of cyclosporine. Comparable inhibitory effects on T-cell IL-2 production are obtained with NFAT Transcription Factor Regulator-1 and cyclosporine at doses of 3.0 and 30 mg/kg, po, respectively. The efficacies achieved in monkeys
in vivo
for blocking T-cell cytokine production suggest that NFAT Transcription Factor Regulator-1 has potential similar to that of cyclosporine for use in transplantation.
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中文名称:NFAT转录因子调节剂-1
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