106740-09-4
中文名称
(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
英文名称
GYY 4137 Morpholine salt
CAS
106740-09-4
分子式
C15H25N2O3PS2
分子量
376.474
更新日期
2024/11/11 11:02:44
结构式
中文别名
4-甲氧基苯基硫代磷酸酯(吗啉)吗啉盐
(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
化合物GYY 4137 MORPHOLINE SALT
4-甲氧基苯基硫代磷酸酯(吗啉)吗啉盐 4-METHOXYPHENYL(MORPHOLINO)PHOSPHINODITHIOATE MORPHOLINIUM SALT
英文别名
GYY 4137
GYY 4137 MORPHOLINE SALT
GYY4137
GYY-4137
GYY 4137
4-Methoxyphenyl(morpholino)phosphinodithioate morpholinium salt
morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)(morpholino)phosphinodithioate
P-(4-Methoxyphenyl)-P-4-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt
(4-Methoxyphenyl)morpholino-phosphinodithioic acid compound with morpholine
(4-methoxyphenyl)-morpholin-4-yl-sulfanylidene-sulfido-λ5-phosphane,morpholin-4-ium
所属类别
生物化工：抑制剂
| 熔点 |
164-166℃ |
| 溶解度 |
DMF: 20 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml |
| 形态 |
白色固体。 |
| 颜色 |
白色 |
生物活性
GY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。
体外研究
GYY4137 (400-800 µM) causes concentration-dependent killing of seven different human cancer cell lines (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS) but did not affect survival of normal human lung fibroblasts (IMR90, WI-38).
GYY4137 (0.1-0.5 mM) decreases LPS-induced production of nitrite (NO2−), PGE2, TNF-α and IL-6 from human synoviocytes (HFLS) and articular chondrocytes (HAC), reduces the levels and catalytic activity of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) and reduced LPS-induced NF-κB activation.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
|
HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS
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Concentration:
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400 or 800 µM
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Incubation Time:
|
5 days
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Result:
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Significantly affected cancer cell survivability.
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体内研究
GYY4137 (100-300 mg/kg; i.p.; daily for 14 days) significantly reduces the tumor volume in both animal models, in a dose-dependent manner.
In the complete Freund's adjuvant (CFA)-treated mouse, GYY4137 (50 mg/kg, i.p.) injected 1 hr prior to CFA increased knee joint swelling while an anti-inflammatory effect, as demonstrated by reduced synovial fluid myeloperoxidase (MPO) and N-acetyl-β-D-glucosaminidase (NAG) activity and decreased TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 concentration, was apparent when GYY4137 was injected 6 hrs after CFA.
GYY4137 significantly inhibited tumor growth in the subcutaneous HepG2 xenograft model by inhibiting STAT3 activation and its target gene expression.
GYY4137 prevents nitrative stress and α-synuclein nitration in an MPTP mouse model of parkinson’s disease.
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Animal Model:
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Female, severe combined immunodeficiency (SCID) mice (bearing HL-60 or MV4-11 cells)
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Dosage:
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100, 200 and 300 mg/kg
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Administration:
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I.p.; daily for 14 days
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Result:
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Reduced tumor volume by 52.5±9.2% and 55.3±5.7% in HL-60 and MV4–11 injected animals.
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中文名称：(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
英文名称：GYY 4137 MORPHOLINE SALT
CAS：106740-09-4
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;250mg
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54克
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英文名称：GYY 4137 Morpholine salt
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备注：10g
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英文名称：GYY 4137 Morpholine salt
CAS：106740-09-4
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英文名称：GYY 4137
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CAS：106740-09-4
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英文名称：GYY 4137 Morpholine salt
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中文名称：4-甲氧基苯基硫代磷酸酯（吗啉）吗啉盐
英文名称：4-Methoxyphenyl(morpholino)phosphinodithioate morpholinium salt
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中文名称：(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
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中文名称：(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
英文名称：GYY4137 morpholine salt
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英文名称：GYY4137
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备注：NULL
