244767-67-7
中文名称
达匹韦林
英文名称
DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
CAS
244767-67-7
分子式
C20H19N5
分子量
329.4
MOL 文件
244767-67-7.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:04
结构式
基本信息
中文别名
达匹维林
达匹韦林
4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
4-[[4-[(2,4,6-三甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]-苯腈
达匹韦林
4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
4-[[4-[(2,4,6-三甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]-苯腈
英文别名
CS-566
R 147681
Dapivirine
TMC 120R147681
Dapivirine, >=98%
Dapivirine,TMC-120
TMC 120R147681 Dapivirine
Dapivirine TMC120, AIDS-105293
Dapivirine,TMC-120, 244767-67-7
Dapivirine - R 147681 | TMC 120
R 147681
Dapivirine
TMC 120R147681
Dapivirine, >=98%
Dapivirine,TMC-120
TMC 120R147681 Dapivirine
Dapivirine TMC120, AIDS-105293
Dapivirine,TMC-120, 244767-67-7
Dapivirine - R 147681 | TMC 120
所属类别
生物化工:Reverse Transcriptase 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 218-222°C |
沸点 | 557.9±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 4.74±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 灰白色至浅米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
常见问题列表
生物活性
Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
靶点
Target | Value |
HIV reverse transcriptase
() | 24 nM |
体外研究
Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10 nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞,和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
体内研究
含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆,14天后, C
max
为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL, T
1/2
为89.87 小时。
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中文名称:达匹韦林
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英文名称:4-((4-(Mesitylamino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile
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纯度:98%
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中文名称:达维林 (TMC120)
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