227963-15-7
中文名称
化合物 T16085
英文名称
L-000845704
CAS
227963-15-7
分子式
C23H29N5O4
分子量
439.52
更新日期
2026/08/24 18:05:56
结构式
中文别名
化合物 T16085
英文别名
MK-0429
L-000845704
HGFOOLONGOBCMP-IBGZPJMESA-N
3-Pyridinepropanoic acid, 6-methoxy-β-[2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl]-1-imidazolidinyl]-, (βS)-
| 熔点 |
122 °C |
| 沸点 |
735.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 250 mg/mL (568.82 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
4.19±0.10(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15102 | 化合物 T16085
MK-0429 | 227963-15-7 | 1 mg | 2045元 |
| 2026/09/15 | HY-15102 | 化合物 T16085
MK-0429 | 227963-15-7 | 5mg | 4500元 |
| 2026/09/15 | HY-15102 | 化合物 T16085
MK-0429 | 227963-15-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 4950元 |
生物活性
MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
靶点
|
αvβ1
1.6 nM (IC
50
, inhibition of fibronectin-binding )
|
αvβ3
2.8 nM (IC
50
, inhibition of vitronectin-binding)
|
αvβ5
0.1 nM (IC
50
, inhibition of vitronectin-binding)
|
αvβ6
0.7 nM (IC
50
, inhibition of LAP-binding)
|
αvβ8
0.5 nM (IC
50
, inhibition of LAP-binding)
|
α5β1
12.2 nM (IC
50
, inhibition of fibronectin-binding)
|
体内研究
MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs.
|
Animal Model:
|
B6D2F1 hybrid female mice
|
|
Dosage:
|
100 or 300 mg/kg
|
|
Administration:
|
P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
|
|
Result:
|
MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle
[2]
.
|
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英文名称：MK-0429
CAS：227963-15-7
纯度：98%
包装信息：25MG; 100MG; 500MG;1G; 5G; 10G
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CAS：227963-15-7
纯度：95%
包装信息：5mg;10mg;1mL
备注：试剂级
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纯度：98
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英文名称：MK-0429
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纯度：>=98%
包装信息：1mg;5mg
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纯度：99.92%
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纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，2g，5g，10g，More
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