2230821-27-7
中文名称
Gefitinib-based PROTAC 3
英文名称
Gefitinib-based PROTAC 3
CAS
2230821-27-7
分子式
C47H57ClFN7O8S
分子量
934.52
MOL 文件
2230821-27-7.mol
更新日期
2024/05/28 11:40:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物GEFITINIB-BASED PROTAC 3
1-{2-[3-(2-{5-[4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基]戊基氧基}乙氧基)-丙酰基氨基]-(S)-3,3-二甲基-丁酰基}-(2S,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰基 4-(4-甲基噻唑-5-基)苯甲胺
1-{2-[3-(2-{5-[4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基]戊基氧基}乙氧基)-丙酰基氨基]-(S)-3,3-二甲基-丁酰基}-(2S,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰基 4-(4-甲基噻唑-5-基)苯甲胺
英文别名
NTN21277
Gefitinib-based PROTAC 3
NTN21277(Gefitinib-based PROTAC 3)
Gefitinib-based PROTAC 3
NTN21277(Gefitinib-based PROTAC 3)
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 1065.6±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.300±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 14.07±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
可通过linker将EGFR结合元件与VHL配体结合，作用于HCC827和H3255细胞，诱导EGFR降解，DC50分别为11.7nM 和22.3nM。
常见问题列表
生物活性
Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(in HCC827(Exon 19 del) cells) | 11.7 nM(DC50) |
|
EGFR
(in H3255 (L858R) cells) | 22.3 nM(DC50) |
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英文名称：Gefitinib-basedPROTAC3
CAS：2230821-27-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5G;1G
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CAS：2230821-27-7
纯度：>98%
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CAS：2230821-27-7
纯度：HPLC98%
包装信息：10g m/1
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英文名称：Gefitinib-based PROTAC 3
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