210755-45-6
中文名称
2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺
英文名称
CP 471,474
CAS
210755-45-6
分子式
C16H17FN2O5S
分子量
368.38
结构式
中文别名
2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺
英文别名
CP 471,474
PF-1626077
2-(4-(4-Fluorophenoxy)phenylsulfonamido)-N-hydroxy-2-methylpropanamide
2-[[[4-(4-Fluorophenoxy)phenyl]sulfonyl]amino]-N-hydroxy-2-methylpropanamide
Propanamide, 2-[[[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]sulfonyl]amino]-N-hydroxy-2-methyl-
| 熔点 |
135-137°C (dec.) |
| 密度 |
1.375±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
room temp |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
9.33±0.50(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂，IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
靶点
|
MMP-2
0.7 nM (IC
50
)
|
MMP-13
0.9 nM (IC
50
)
|
MMP-9
13 nM (IC
50
)
|
MMP-3
16 nM (IC
50
)
|
MMP-1
1170 nM (IC
50
)
|
体内研究
CP-471474 plasma levels following subcutaneous injection are 2,020 ng/mL (1 h postdose) to 160 ng/mL (6 h postdose).
CP-471,474 significantly reduces both the extent and severity of inflammation at 2 months. At 4 months, a spontaneous reduction of the inflammatory response is observed in both treated and untreated animals, and consequently no difference is observed between both.
CP-471474 significantly decreases the destructive lesions mainly at 2 months and also at 4 months.
|
Animal Model:
|
Guinea pigs weighing 400 to 450 g (COPD).
|
|
Dosage:
|
20 mg/kg (also supplemented daily by the diet (200 mg/200 g powdered chow)).
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|
Administration:
|
Subcutaneously (in 20% ethanol/80% polyethylene glycol), once a day during the entire course.
|
|
Result:
|
Lungs derived from smoking animals treated with the compound demonstrated a statistically significant reduction in the destructive lesions.
Showed an increase of both pro–MMP-9 and its active form (lanes 5 to 8) as compared with control animals.
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