2041073-22-5
中文名称
GNF4877
英文名称
GNF4877
CAS
2041073-22-5
分子式
C25H27FN6O4
分子量
494.52
更新日期
2026/08/17 13:16:07
结构式
中文别名
化合物GNF4877
英文别名
GNF4877
CID 139600315
CID 139600315(GNF-4877)
3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[3-[[[3-amino-6-[2-fluoro-5-(1-methylethoxy)phenyl]-2-pyrazinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]-, (3R)-
| 沸点 |
669.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.367±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 4.17 mg/mL (8.43 mM and warming) |
| 酸度系数(pKa) |
2.82±0.70(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| InChIKey |
UZIATSFXNVOVFE-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES |
N1(C2C=CN=CC=2NC(C2=NC(C3=CC(OC(C)C)=CC=C3F)=CN=C2N)=O)CCC[C@@H](C(O)=O)C1 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/06/05 | HY-129492 | GNF4877
GNF4877 | 2041073-22-5 | 1 mg | 990元 |
| 2026/06/05 | HY-129492 | GNF4877
GNF4877 | 2041073-22-5 | 5mg | 3500元 |
| 2026/06/05 | HY-129492 | GNF4877
GNF4877 | 2041073-22-5 | 10mg | 5600元 |
生物活性
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
靶点
|
GSK3β
16 nM (IC
50
)
|
DYRK1A
6 nM (IC
50
)
|
体外研究
High glucose concentrations and glucokinase activators (GKAs) increase Ca
2+
signalling in β-cells, and increase intracellular Ca
2+
leads to activation of calcineurin and nuclear translocation of NFATc proteins. Indeed, concentrations of GNF4877 ((0.1 μM, 0.3 μM) well below the
EC
50
for β-cell proliferation are able to induce proliferation in the presence of high glucose or pharmacological activators of glucokinase. Finally, increasing intracellular Ca
2+
with glibenclamide (a sulfonylurea receptor 1 inhibitor) or Bay K8644 (an L-type Ca
2+
channel activator) show additive activity with GNF4877.
体内研究
GNF4877 (50 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 15 days; double transgenic RIP-DTA male mice) treatment induces β-cell proliferation, increases β-cell mass and insulin content, and improves glycaemic control.
|
Animal Model:
|
Double transgenic RIP-DTA male mice (Tg (Ins 2-rtTA) 2 Efr Tg (teto-DTA) 1 Gfi/J) with Doxycycline (28.8±2.4 g; 82±2 days)
|
|
Dosage:
|
50 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral gavage; twice a day; for 15 days
|
|
Result:
|
Induced β-cell proliferation, increased β-cell mass and insulin content, and improved glycaemic control.
|
供应商信息
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英文名称：GNF4877
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中文名称：(R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸
英文名称：(R)-1-(3-(3-Amino-6-(2-fluoro-5-isopropoxyphenyl)pyrazine-2-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidine-3-carboxylic acid
CAS：2041073-22-5
纯度：95
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纯度：97%~99% HPLC
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中文名称：(R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸
英文名称：(R)-1-(3-(3-Amino-6-(2-fluoro-5-isopropoxyphenyl)pyrazine-2-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidine-3-carboxylic acid
CAS：2041073-22-5
纯度：98%
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CAS：2041073-22-5
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